Атазор Капсули тверді Actavis

Детальна інформація про Атазор Капсули тверді Actavis

Використання

Упаковка

капсули тверді 300 мг контейнер, № 30

Склад

Діагнози

Дозування

Взаємодія

Показання

Фармакологічні властивості

Протипоказання

Побічні ефекти

Особливі інструкції

Умови зберігання

Ціни

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АТАЗОР

Склад:

діюча речовина: atazanavir;

1 капсула тверда містить атазанавіру сульфату еквівалентно атазанавіру 150 мг, 200 мг або 300 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кросповідон, магнію стеарат;

тверда желатинова капсула № 1: желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид чорний (Е 172);

тверда желатинова капсула № 0: желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид чорний (Е 172);

тверда желатинова капсула № 00: желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид чорний (Е 172).

Лікарська форма.

Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули по 150 мг: тверді желатинові капсули, з сірою кришечкою з написом білого кольору «ATV 150», білим корпусом з написом чорного кольору «ATV 150». Вміст капсули гранули з порошком від білого до світло-жовтого кольору;

капсули по 200 мг: тверді желатинові капсули, з сірою кришечкою з написом білого кольору «ATV 200», білим корпусом з написом чорного кольору «ATV 200». Вміст капсули гранули з порошком від білого до світло-жовтого кольору;

капсули по 300 мг: тверді желатинові капсули, з сірою кришечкою з написом білого кольору «ATV 300», білим корпусом з написом чорного кольору «ATV 300». Вміст капсули гранули з порошком від білого до світло-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Противірусні засоби для системного застосування. Противірусні засоби прямої дії.

Код АТХ J05A E08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Атазанавір є азапептидним інгібітором протеази ВІЛ. Ця речовина селективно інгібує вірус-специфічний процесинг вірусних протеїнів Gag-Pol у ВІЛ-інфікованих клітинах, запобігаючи утворенню зрілих віріонів та зараженню інших клітин.

Дані, одержані in vitro, показали, що атазанавір активний проти випробуваних у різних клітинних культурах ВІЛ-1 (включаючи всі досліджувані штами) та ВІЛ-2.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні властивості атазанавіру оцінювалися на здорових дорослих добровольцях і ВІЛ-інфікованих хворих. При цьому між цими двома групами істотної різниці не спостерігалося. Фармакокінетика атазанавіру характеризується нелінійним розміщенням.

Абсорбція. Багаторазовий прийом атазанавіру у дозі 300 мг та ритонавіру 100 мг один раз на день одночасно з прийомом легкої їжі показав установлення піку рівноважної концентрації атазанавіру у плазмі приблизно через 2,5 години після прийому.

Вплив їжі. Прийом атазанавіру одночасно з ритонавіром та їжею поліпшує його біодоступність та зменшує фармакокінетичну варіабельність.

Розподіл. Атазанавір на 86% зв’язується з білками сироватки крові, ступінь зв’язування з білками не залежить від концентрації. Такою ж мірою атазанавір зв’язується з альфа-1- глікопротеїном та альбуміном. Атазанавір визначається у спинномозковій та сім’яній рідині.

Метаболізм. В основному атазанавір метаболізується ферментом CYP3A4 до окислених метаболітів. Метаболіти виділяються з жовчю як у вільному, так і глюкуронізованому вигляді. Незначна частина атазанавіру метаболізується шляхом N-дезалкілування та гідролізу.

Виведення. Після разового прийому дози 14С-атазанавіру 400 мг у калі і сечі визначалося відповідно 79% і 13% загальної радіоактивності. Частка незміненого лікарського засобу в калі і сечі становила відповідно близько 20% і 7%. Середній період напіввиведення атазанавіру у ВІЛ-інфікованих дорослих і добровольців становив приблизно 12 годин при прийомі атазанавіру у дозі 300 мг з ритонавіром у дозі 100 мг на день з легкою їжею.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфікованих ВІЛ-1 дорослих у комбінації з низькими дозами ритонавіру та іншими антиретровірусними препаратами.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Печінкова недостатність помірного та тяжкого ступеня.

Одночасне застосування з симвастатином або ловастатином.

Одночасне застосування з рифампіцином.

Одночасне застосування з інгібітором PDE5 силденафілом, тільки якщо той застосовується для лікування легеневої атеріальної гіпертензії.

Протипоказана комбінація з препаратами, що метаболізуються у печінці за участі ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450 і мають вузький терапевтичний діапазон (кветіапін, алфузосин, астемізол, терфенадин, цизаприд, пімозид, хінідин, бепридил, триазолам, мідазолам (для внутрішнього застосування) та алкалоїди ріжків, зокрема ерготамін, дигідроерготамін, ергоновін, метилергоновін).

Одночасне застосування з препаратами звіробою (Hypericum perforatum).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні атазанавіру і ритонавіру метаболічний профіль взаємодії останнього переважає, оскільки ритонавір є більш потужним інгібітором ізоферменту CYP3A4, ніж атазанавір.

Інші взаємодії

Взаємодії між комбінацією атазанавір/ритонавір і інгібіторами протеази, іншими антиретровірусними лікарськими засобами та іншими лікарськими засобами наведені у таблиці нижче. Відомості, наведені у таблиці, базуються на даних клінічних досліджень щодо дії атазанавіру у здорових добровольців, якщо не вказано інше. Важливо, що багато досліджень проводилося із застосуванням непідсиленого атазанавіру, що відрізняється від затвердженого режиму застосування.

Взаємодія атазанавіру та інших лікарських засобів

Лікарський засіб, відповідно до терапевтичної групи Взаємодія Рекомендації щодо одночасного застосування
АНТИРЕТРОВІРУСНІ ПРЕПАРАТИ
Інгібітори протеази: одночасне застосування комбінації атазанавір/ритонавір та інших інгібіторів протеази не досліджувалось, але очікується посилення дії інгібіторів протеази. Тому така комбінація не рекомендується.
Ритонавір 100 мг 1 раз на добу

INN:

АТАЗАНАВІР

ATC:

Атазанавір

Виробник:

Actavis

Форма випуску:

Капсули тверді
Copyright ©All rights reserved 2020