АТОРВАСТАТИН Таблетки, вкриті плівковою оболонкою Pfizer Inc.

Використання

Упаковка

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг блістер, № 30, 100
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг блістер, № 30, 100
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 40 мг блістер, № 30
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 80 мг блістер, № 30

Склад

Аторвастатин 10 мг
Аторвастатин 20 мг
Аторвастатин 40 мг
Аторвастатин 80 мг

Діагнози

Атеросклеротична хвороба серця
Атеросклеротичний (дифузний) кардіосклероз
Внутрішня медицина
Внутрішня медицина
Гіпертензивна [гіпертонічна] хвороба з переважним ураженням серця без (застійної) серцевої недостатності
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Гіпертонічна хвороба (ГБ)
Настанова з кардіології
Настанова з кардіології
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Гіпертонічна хвороба (ГХ) з ураженням нирок
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Гостре порушення мозкового кровообігу
Гострий субендокардіальний інфаркт міокарда
Настанова з кардіології
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Гострий трансмуральний (з зубцем Q) інфаркт міокарда інших локалізацій
Настанова з кардіології
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Гострий трансмуральний (з зубцем Q) інфаркт нижньої стінки міокарда
Настанова з кардіології
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Гострий трансмуральний інфаркт передньої стінки міокарда
Настанова з кардіології
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Настанова з кардіології
Інші форми стенокардії
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Ішемічна хвороба серця (ІХС)
Ішемічна хвороба серця (ІХС) постінфарктна (перенесений в минулому інфаркт міокарда)
Ішемічна хвороба серця з гіпертонічною хворобою (ІХС з ГХ)
Ішемічна хвороба серця зі стенокардією
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Наслідки інших та неуточнених цереброваскулярних хвороб
Нестабільна стенокардія
Настанова з кардіології
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Повторний інфаркт передньої стінки міокарда
Настанова з кардіології
Настанова з кардіології
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Настанова з кардіології
Стенокардія напруги
Настанова з кардіології
Настанова з кардіології
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Церебральний атеросклероз з гіпертензією

Дозування

Взаємодія

Показання

Фармакологічні властивості

Протипоказання

Побічні ефекти

Особливі інструкції

Умови зберігання

Ціни

Вінниця-АПТЕКА БАМ-493.99 грн./уп.
Дніпро-АПТЕКА НА ТІТОВА-491.10 грн./уп.
Житомир-АПТЕКА БАМ-488.99 грн./уп.
Запоріжжя-1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА-493.32 грн./уп.
Івано-Франківск-АПТЕКА БАМ-474.99 грн./уп.
Київ-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-481.90 грн./уп.
Кропивницький-АПТЕКА БАМ-473.99 грн./уп.
Луцьк-АПТЕКА БАМ-497.99 грн./уп.
Львів-АПТЕКА БАМ-472.99 грн./уп.
Миколаїв-МЕД-СЕРВІС-529.36 грн./уп.
Одеса-АПТЕКА АКС СОЦІАЛЬНА-473.23 грн./уп.
Полтава-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-415.95 грн./уп.
Рівне-АПТЕКА БАМ-474.99 грн./уп.
Суми-АПТЕКА БАМ-488.99 грн./уп.
Тернопіль-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-488.95 грн./уп.
Ужгород-РЕЦЕПТІКА-529.20 грн./уп.
Харків-1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА-493.32 грн./уп.
Хмельницький-АПТЕКА БАМ-486.99 грн./уп.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЛІПРИМАР®

(LIPRIMAR®)

Склад:

діюча речовина: atorvastatin;

1 таблетка містить аторвастатин кальцію еквівалентно 10 мг або 20 мг, або 40 мг, або 80 мг аторвастатину;

допоміжні речовини: кальцію карбонат; целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; натрію кроскармелоза; полісорбат 80; гідроксипропілцелюлоза; магнію стеарат; матеріал для плівкового покриття (гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 8000, титану діоксид (Е 171), тальк); емульсія симетикону (симетикон, емульсієутворюючий стеарат, згущувач, кислота бензойна, кислота сорбінова).

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, вкриті плівковою оболонкою таблетки з гравіруванням «10», «20», «40» або «80» з одного боку та «ATV», «ATV», «ATV», «ATV» — з іншого для таблеток 10 мг, 20 мг, 40 мг і 80 мг відповідно.

Фармакотерапевтична група.

Препарати, що знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази.

Код АТХ C10A A05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ліпримар® являє собою синтетичний гіполіпідемічний лікарський засіб. Аторвастатин є інгібітором 3-гідрокси-3-метилглутарил-кофермент A (ГМГ-КоА) редуктази, ферменту, що каталізує перетворення ГМГ-КоА в мевалонат — початковий та лімітуючий етап біосинтезу холестерину.

Ліпримар® є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, від якого залежить швидкість перетворення 3-гідрокси-3-метилглутарил-коферменту A в мевалонат, речовину-попередник стеролів, у тому числі холестерину.

В експериментальних моделях у тварин Ліпримар® знижує рівень холестерину та ліпопротеїнів у плазмі шляхом інгібування у печінці ГМГ-КоА-редуктази і синтезу холестерину та шляхом збільшення кількості печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин для посилення поглинання та катаболізму ЛПНЩ; Ліпримар® також зменшує продукування ЛПНЩ та кількість цих частинок.

Ліпримар®, як і його деякі метаболіти, є фармакологічно активними у людини. Головним місцем дії аторвастатину є печінка, яка відіграє головну роль у синтезі холестерину та кліренсі ЛПНЩ. Доза препарату, на відміну від системної концентрації препарату, краще корелює зі зменшенням рівня холестерину ЛПНЩ. Індивідуальний підбір дози препарату слід здійснювати залежно від терапевтичної відповіді (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Фармакокінетика.

Всмоктування

Ліпримар® швидко абсорбується після перорального прийому та максимальна його концентрація у плазмі крові досягається протягом 1-2 годин. Ступінь абсорбції зростає пропорційно до дози препарату Ліпримар®. Абсолютна біодоступність аторвастатину (вихідний лікарський засіб) становить приблизно 14%, а системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 30%. Низьку системну доступність препарату пов’язують з передсистемним кліренсом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та/або передсистемною біотрансформацією у печінці. Хоча їжа зменшує швидкість та ступінь абсорбції лікарського засобу приблизно на 25% та 9% відповідно, з огляду на показники Cmax та AUC (площа під кривою «концентрація-час»), зниження рівня холестерину ЛПНЩ є подібним при прийомі препарату Ліпримар® як з їжею, так і окремо. При застосуванні аторвастатину ввечері його концентрація у плазмі крові була нижчою (приблизно на 30% за показниками Cmax та AUC), ніж при ранковому прийомі. Однак зниження рівня холестерину ЛПНЩ є однаковим незалежно від часу прийому препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Розподіл

Середній об’єм розподілу препарату Ліпримар® становить приблизно 381 літр. Понад 98% препарату зв’язується з білками плазми крові. Концентраційне співвідношення кров/плазма, що становить приблизно 0,25, вказує на погане проникнення препарату в еритроцити. На підставі спостережень у щурів вважається, що Ліпримар® здатний проникати у грудне молоко (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Метаболізм

Ліпримар® інтенсивно метаболізується до орто- та парагідроксильованих похідних і різних продуктів бета-окислення. При дослідженнях in vitro інгібування ГМГ-КоА-редуктази орто- та парагідроксильованими метаболітами еквівалентне інгібуванню препаратом Ліпримар®. Приблизно 70% циркулюючої інгібіторної активності щодо ГМГ-КоА-редуктази пов’язано з активними метаболітами. Дослідження in vitro свідчать про важливість метаболізму препарату Ліпримар® цитохромом P450 3A4 (CYP 3A4), що узгоджується з підвищеними концентраціями препарату Ліпримар® у плазмі крові людини після одночасного застосування з еритроміцином, відомим інгібітором цього ізоферменту (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Екскреція

Ліпримар® та його метаболіти виводяться головним чином з жовчю після печінкового та/чи позапечінкового метаболізму, однак цей препарат, очевидно, не зазнає кишково-печінкової рециркуляції. Середній період напіввиведення препарату Ліпримар® з плазми крові людини становить приблизно 14 годин, але період напівзменшення інгібіторної активності щодо ГМГ-КоА-редуктази становить від 20 до 30 годин через вплив активних метаболітів. Після перорального прийому препарату з сечею виділяється менше ніж 2% дози.

Особливі популяції пацієнтів.

Пацієнти літнього віку

Концентрація препарату Ліпримар® у плазмі є вищою (приблизно 40% для Cmax та 30% для AUC) у здорових суб’єктів літнього віку (віком від 65 років), ніж у молодих дорослих пацієнтів. Клінічні дані свідчать про більший ступінь зниження ЛПНЩ при застосуванні будь-якої дози препарату у пацієнтів літнього віку порівняно з молодими пацієнтами (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти

Уявний кліренс при пероральному прийомі аторвастатину в дітей виявився подібним до кліренсу в дорослої людини при масштабуванні алометрично за масою тіла, оскільки маса тіла була єдиною значною коваріатою в популяційній фармакокінетичній моделі аторвастатину із даними, які включали дітей з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (у віці від 10 до 17 років, n = 29), у відкритому 8-тижневому дослідженні.

Стать

Концентрація препарату Ліпримар® у плазмі крові жінок відрізняється від такої у чоловіків (приблизно на 20% вище за показником Cmax та на 10% нижче за показником AUC). Однак немає клінічно значущої відмінності у зниженні рівня холестерину ЛПНЩ при застосуванні препарату Ліпримар® у чоловіків та жінок.

Порушення функції нирок

Захворювання нирок не впливають на концентрацію препарату Ліпримар® у плазмі крові або на зниження ХС-ЛПНЩ, а отже, коригування дози препарату для пацієнтів з порушеннями функції нирок не потрібне (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування»).

Гемодіаліз

Незважаючи на те, що за участю пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок дослідження не проводились, вважається, що гемодіаліз не підвищує значущим чином кліренс препарату Ліпримар®, оскільки препарат інтенсивно зв’язується з білками плазми крові.

Печінкова недостатність

Концентрації препарату Ліпримар® у плазмі крові помітно підвищені у пацієнтів з хронічною алкогольною хворобою печінки. Значення показників Cmax та AUC у 4 рази вищі у пацієнтів із захворюванням печінки класу А за шкалою Чайлда — П’ю. У пацієнтів із захворюванням печінки класу В за шкалою Чайлда — П’ю значення показників Cmax та AUC підвищуються приблизно 16-кратно та 11-кратно відповідно (див. розділ «Протипоказання»).

Дослідження взаємодії лікарських засобів.

Аторвастатин є субстратом печінкових транспортерів, OATP1B1 та OATP1B3 транспортерів. Метаболіти аторвастатину є субстратами OATP1B1. Аторвастатин також ідентифікується як субстрат ефлюксного транспортера білка резистентності раку молочної залози (BCRP), який може обмежувати кишкову абсорбцію і жовчний кліренс аторвастатину.

Таблиця 1

Вплив одночасно застосовуваних препаратів на фармакокінетику аторвастатину

Одночасно застосовувані препарати та режим дозування Аторвастатин
Доза (мг) Співвідношення

INN:

АТОРВАСТАТИН

ATC:

Аторвастатин

Виробник:

Pfizer Inc.

Форма випуску:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Copyright ©All rights reserved 2020 Виданол