АУГМЕНТИН™ Таблетки, вкриті плівковою оболонкою GlaxoSmithKline

Детальна інформація про АУГМЕНТИН™ Таблетки, вкриті плівковою оболонкою GlaxoSmithKline

Використання

Аугментин порошок для приготування ін’єкційного р-ну 1000 мг/200 мг. Дози наведені як вміст амоксициліну/клавуланової кислоти, якщо не зазначена доза окремого компонента. При виборі дози Аугментину для лікування за наявності певної інфекції необхідно враховувати:. Очікувані збудники та їх передбачувану чутливість до антибактеріальних речовин (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ);. Тяжкість і локалізацію інфекції;. Вік, масу тіла і стан функції нирок пацієнта, як описано далі. У разі необхідності можна застосовувати альтернативні форми Аугментину (наприклад з вищими дозами амоксициліну та/чи іншим співвідношенням амоксициліну та клавуланової кислоти). Цю лікарську форму Аугментину можна застосовувати у добовій дозі до 3000 мг амоксициліну та 600 мг клавуланової кислоти. За необхідності застосування вищої дози амоксициліну слід призначати іншу форму Аугментину для уникнення надвисоких денних доз клавуланової кислоти. Тривалість лікування визначають індивідуально. Деякі інфекції (наприклад остеомієліт) потребують тривалішого лікування. Тривалість лікування не повинна перевищувати 14 діб без оцінки результатів застосування і клінічної картини (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Дозування для дорослих та дітей, маса тіла яких ≥40 кг. Стандартна доза — 1000/200 мг кожні 8 год. Профілактика ускладнень при хірургічних втручаннях. При операціях тривалістю менше 1 год рекомендована доза становить від 1000/200 мг до 2000/200 мг при введенні в наркоз (доза 2000/200 мг може бути досягнута при застосуванні іншої в/в форми Аугментину). При операціях тривалістю понад 1 год рекомендована доза становить від 1000/200 мг до 2000/200 мг при введенні в наркоз, дозу 1000/200 мг можна ввести 3 рази протягом 24 год. Якщо наявні клінічні ознаки інфекції під час операції, в післяопераційний період слід призначати курс лікування з в/в або пероральним введенням препарату. Дозування для дітей з масою тіла <40 кг:. Кліренс креатиніну 10–30 мл/хв. Перша доза — 1000/200 мг, потім — 500/100 мг 2 рази на добу. Кліренс креатиніну <0 мл/хв. Перша доза — 1000/200 мг, потім — 500/100 мг кожні 24 год. Гемодіаліз. Перша доза — 1000/200 мг, потім — 500/100 мг кожні 24 год + 500/100 мг після діалізу. Дорослі та діти з масою тіла 40 кг:. Кліренс креатиніну 10–30 мл/хв. 25/5 мг/кг кожні 12 год. Кліренс креатиніну <10 мл/хв. 25/5 мг/кг кожні 24 год. Гемодіаліз. 25/5 мг/кг кожні 24 год + 12,5/2,5 мг після діалізу. Порушення функції печінки. Необхідні обережність при дозуванні та постійний моніторинг функції печінки з регулярними інтервалами. Аугментин вводять шляхом в/в ін’єкцій (струминно) або шляхом періодичних інфузій (краплинно). Аугментин не можна вводити в/м. Дітям віком до 3 міс призначають Аугментин тільки у формі в/в інфузії. Лікування Аугментином можна починати із в/в введення та продовжувати формами для перорального застосування. Підготовка р-ну для в/в ін’єкцій 1000/200 мг: розчинити вміст флакона у 20 мл води для ін’єкцій (кінцевий об’єм 20,9 мл). Під час розчинення може з’явитись або не з’явитись тимчасове рожеве забарвлення, що зникає. Р-ни Аугментину зазвичай безбарвні або мають жовтий колір. Приготований р-н Аугментину необхідно використати протягом 20 хв після розчинення. Підготовка р-ну для в/в інфузії. Розчинений, як наведено вище, р-н 1000/200 мг без затримки додається до 100 мл інфузійної рідини (краще застосувати міні-контейнер або бюретку). Проводити інфузію слід протягом 30–40 хв. Аугментин після розчинення хімічно та фізично стабільний протягом 2–3 год при температурі 25 °С або 8 год при температурі 5 °С. З урахуванням мікробіологічних особливостей приготовлений р-н потрібно вводити негайно. В/в інфузії Аугментину можна проводити за допомогою різних в/в р-нів. Задовільна концентрація антибіотика зберігається при 5 °С і при кімнатній температурі (25 °С) у рекомендованих об’ємах, зазначених у таблиці інфузійних р-нів. При розчиненні препарату та його зберіганні при кімнатній температурі інфузії потрібно проводити протягом нижчезазначеного часу. Аугментин таблетки 625 мг (500/125 мг). Препарат слід застосовувати згідно з офіційними рекомендаціями щодо антибіотикотерапії та даними місцевої чутливості до антибіотика. Чутливість до амоксициліну/клавуланової кислоти відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом. У разі необхідності слід звернутися до даних щодо місцевої чутливості та за потреби провести мікробіологічне визначення і тест на чутливість. У разі необхідності слід розглянути можливість застосування альтернативних форм випуску Аугментину (тобто таких, що забезпечують вищі дози амоксициліну та/чи різні співвідношення вмісту амоксициліну та клавуланової кислоти) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та Фармакодинаміка). Діапазон пропонованих доз залежить від очікуваних патогенів та їх чутливості до антибактеріальних препаратів, тяжкості захворювання та локалізації інфекції, віку, маси тіла та функції нирок хворого. Для дорослих і дітей з масою тіла ≥40 кг загальна добова доза становить 1500 мг амоксициліну/375 мг клавуланової кислоти (3 таблетки) при призначенні, як зазначено нижче. Для дітей віком від 6 років з масою тіла 25–40 кг максимальна добова доза становить 2400 мг амоксициліну/600 мг клавуланової кислоти (4 таблеток) при призначенні, як зазначено нижче. Якщо для лікування потрібно призначати амоксицилін у вищих дозах, слід застосовувати інші форми Аугментину, щоб уникнути призначення зайвих високих доз клавуланової кислоти. Тривалість лікування визначають за клінічною відповіддю пацієнта на лікування. Деякі інфекції (наприклад остеомієліт) потребують тривалішого лікування. Лікування не повинно тривати більше 14 днів без перегляду (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ стосовно тривалої терапії). Дорослі та діти з масою тіла ≥40 кг: 1 таблетка Аугментину 500 мг/125 мг 3 рази на добу. Діти віком від 6 років з масою тіла 25–40 кг: доза від 20 мг/5 мг/кг маси тіла/добу до 60 мг/15 мг/кг маси тіла/добу, розділена на 3 прийоми. Оскільки таблетку не можна ділити, дітям, маса тіла яких <25 кг, цю форму Аугментину не призначають. Хворі літнього віку. Корекція дози пацієнтам літнього віку не потрібна. За необхідності дозу коригують залежно від функції нирок. Дозування при порушенні функції нирок. Дозування базується на розрахунку максимального рівня амоксициліну. Немає необхідності змінювати дозу пацієнту при кліренсі креатиніну >30 мл/хв. Дорослі та діти з масою тіла ≥40 кг:. Кліренс креатиніну 10–30 мл/хв. 500 мг/125 мг 2 рази на добу. Кліренс креатиніну <10 мл/хв. 500 мг/125 мг 1 раз на добу. Гемодіаліз. 500 мг/125 мг кожні 24 год плюс 500 мг/125 мг під час діалізу та повторно в кінці діалізу (оскільки концентрація амоксициліну і клавуланової кислоти в плазмі крові знижується). Діти віком від 6 років з масою тіла 25–40 кг. Оскільки таблетку не можна ділити, дітям, маса тіла яких 25–40 кг, з кліренсом креатиніну <30 мл/хв або дітям, які перебувають на гемодіалізі, цю форму Аугментину не призначають. Дозування при порушенні функції печінки. Застосовувати обережно; необхідно регулярно контролювати функцію печінки. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи. Якщо необхідно, для полегшення проковтування таблетку можна розламати навпіл та проковтнути половинки, не розжовуючи. Препарат cлід приймати під час їди, щоб звести до мінімуму потенційну шлунково-кишкову непереносимість. Тривалість лікування визначають індивідуально. Терапію не слід продовжувати більше 14 діб без оцінки стану хворого. Лікування можна почати парентерально, а потім продовжити перорально. Аугментин суспензія 228,5 мг/5 мл та Аугментин суспензія 457 мг/5 мл. Дозування виражене в перерахунку на вміст амоксициліну/клавуланової кислоти, за винятком випадків, коли дозування виражене в перерахунку на окремий компонент. При виборі дозування Аугментину для лікування окремої інфекції слід враховувати:. Вірогідні збудники захворювання та їх імовірну чутливість до антибактеріальних препаратів (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ);. Ступінь тяжкості та місце інфекції;. Вік, масу тіла і ниркову функцію пацієнта, як зазначено нижче. У разі необхідності слід розглянути можливість застосування альтернативних форм випуску Аугментину (тобто таких, що забезпечують вищі дози амоксициліну та/або різні співвідношення вмісту амоксициліну та клавуланової кислоти) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та Фармакодинаміка). Для дітей з масою <40 кг ця лікарська форма Аугментину забезпечує максимальну добову дозу 1000–2800 мг амоксициліну/143–400 мг клавуланової кислоти, за умови прийому, як рекомендовано нижче. Якщо вважається необхідною підвищена доза амоксициліну, рекомендується вибрати іншу лікарську форму Аугментину з метою уникнення прийому надмірно високих добових доз клавуланової кислоти (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та Фармакодинаміка). Тривалість лікування визначають індивідуально для кожного пацієнта. При деяких інфекціях (наприклад при остеомієліті) необхідне триваліше лікування. Лікування не повинно тривати більше 14 днів без перегляду (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ стосовно тривалої терапії). Діти з масою тіла ≥40 кг: слід застосовувати інші форми Аугментину. Діти з масою тіла <40 кг. Рекомендовані дози:. Від 25 мг/3,6 мг/кг/добу до 45 мг/6,4 мг/кг/добу, розподілених на два прийоми;. Для лікування деяких інфекцій (таких як середній отит, синусит та інфекції нижніх дихальних шляхів) дітям з 2 років можна застосовувати дозу до 70 мг/10 мг/кг/добу, розподілену на два прийоми. Немає клінічних даних для лікарських форм Аугментину 7:1 щодо доз вищих ніж 45 мг/6,4 мг/кг/добу для пацієнтів віком до 2 років. Немає клінічних даних для лікарських форм Аугментину 7:1 стосовно пацієнтів віком до 2 міс. Таким чином, рекомендації стосовно дозування для цієї групи пацієнтів відсутні. Пацієнти літнього віку. Корекція дози не потрібна. Порушення функції нирок. Пацієнтам із кліренсом креатиніну >30 мл/хв корекція дози не потрібна. Пацієнтам з кліренсом креатиніну <30 мл/хв не рекомендується застосування лікарських форм Аугментину зі співвідношенням амоксициліну та клавуланової кислоти 7:1, оскільки немає наявних рекомендацій щодо корекції дози. Порушення функції печінки. Рекомендується обережне застосування і регулярний контроль функції печінки (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Спосіб застосування. Аугментин призначений для перорального застосування. Препарат cлід приймати під час їди, щоб звести до мінімуму потенційну шлунково-кишкову непереносимість. Терапію можна розпочати парентерально, відповідно до інструкції для медичного застосування ін’єкційної форми Аугментину, та продовжити за допомогою препарату для перорального застосування. Інструкція для приготування суспензії. Перед застосуванням перевірити цілісність пломби на кришці. Струсити флакон, щоб розрихлити порошок. Додати необхідну кількість води (як зазначено нижче), перевернути та ретельно збовтати. Інший спосіб: заповнити флакон водою трохи нижче відмітки на етикетці, перевернути і ретельно збовтати, потім заповнити флакон водою до відмітки, перевернути і знову ретельно збовтати. Перед кожним застосуванням флакон слід ретельно збовтувати. Аугментин ES. Діти віком від 3 міс до досягнення дітьми маси тіла 40 кг. Рекомендовану дозу Аугментину ES 90/6,4 мг/кг/добу, розподілену на 2 прийоми з 12-годинним інтервалом протягом 10 днів, призначає лікар. Аугментин ES містить іншу кількість клавуланової кислоти (у формі калієвої солі), ніж будь-яка інша форма суспензії Аугментину. Аугментин ES містить 42,9 мг клавуланової кислоти на 5 мл суспензії, тоді як суспензія Аугментину 200 мг/5 мл містить 28,5 мг клавуланової кислоти на 5 мл, а суспензія 400 мг/5 мл містить 57 мг клавуланової кислоти на 5 мл. Тому Аугментин ES не може бути замінений жодною іншою формою суспензії Аугментину. Порушення функції печінки. Застосовувати слід обережно; проводити моніторинг функції печінки з регулярними інтервалами. Наявних даних недостатньо для формулювання рекомендацій щодо дозування. Порушення функції нирок. Рекомендації щодо застосування для лікування цієї групи пацієнтів відсутні. Щоб звести до мінімуму ризик небажаного впливу Аугментину ES на ШКТ, препарат слід приймати на початку вживання їжі. При цьому всмоктування Аугментину ES оптимальне. Курс лікування не повинен перевищувати 14 днів без його перегляду. Починати лікування можна з парентерального введення препарату, а продовжувати — формою препарату для перорального застосування. Інструкція для приготування суспензії. Порошок, що міститься у флаконі, слід розвести до утворення суспензії, як описано нижче. До 100 мл флакона з порошком слід додати 90 мл води. Воду додавати у 2 прийоми. Спочатку додати приблизно ⅔ зазначеної кількості води, щоб порошок у флаконі вільно покрився водою, закрити кришечкою та струсити флакон до утворення суспензії. Потім додати залишок води і струсити знову. При першому розведенні суспензії слід дати постояти протягом 5 хв до повної дисперсії. При розведенні утворюється суспензія білого кольору з жовтуватим або сіруватим відтінком. Перед застосуванням суспензію слід добре збовтати. Аугментин BD. Для дорослих та дітей з масою тіла ≥40 кг добова доза становить 1750 мг амоксициліну/250 мг клавуланової кислоти (2 таблетки), добову дозу розподіляють на 2 прийоми. Для дітей з масою тіла 25–40 кг максимальна добова доза становить 100–2800 мг амоксициліну/143–400 мг клавуланової кислоти. Якщо для лікування потрібно призначати амоксицилін у вищих дозах, слід застосовувати інші форми Аугментину, щоб уникнути призначення зайвих високих доз клавуланової кислоти. Тривалість лікування визначають за клінічною відповіддю пацієнта на лікування. Деякі інфекції (наприклад остеомієліт) потребують тривалішого лікування. Діти з масою тіла 25–40 кг: доза від 25 мг/3,6 мг/кг маси тіла/добу до 45 мг/6,4 мг/кг маси тіла/добу, розділена на 2 прийоми. При деяких інфекціях (таких як середній отит, синусит та інфекції нижніх дихальних шляхів) максимальна добова доза не може перевищувати 70 мг/10 мг/кг маси тіла/добу, вона повинна бути розділена на 2 прийоми. Оскільки таблетку не можна ділити, дітям, маса тіла яких <25 кг, цю форму Аугментину не призначають. У таблиці нижче зазначено дозу в мг/кг маси тіла, яку отримує дитина з масою тіла 25–40 кг при застосуванні однієї таблетки Аугментину 875/125 мг. (див. вище). (не вище 35). (не вище 5). Хворі літнього віку. Корекція дози пацієнтам літнього віку не потрібна. За необхідності дозу коригують залежно від функції нирок. Дозування при порушенні функції печінки. Застосовують з обережністю, необхідно контролювати функцію печінки через регулярні проміжки часу. Даних для рекомендацій стосовно дозування недостатньо. Дозування при порушенні функції нирок. Аугментин 875/125 мг призначається лише для лікування хворих з кліренсом креатиніну >30 мл/хв. При нирковій недостатності з кліренсом креатиніну <30 мл/хв Аугментин 875/125 мг не застосовується. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи. Якщо необхідно, таблетку можна розламати навпіл та проковтнути половинки, не розжовуючи. Для оптимальної абсорбції та зменшення вираженості можливих побічних ефектів з боку ШКТ препарат слід приймати на початку прийому їжі. Тривалість терапії визначають індивідуально. Лікування не слід продовжувати більше 14 діб без оцінки стану хворого. Лікування можна почати з парентерального введення, а потім продовжити пероральне застосування

Упаковка

таблетки, вкриті оболонкою 500 мг + 125 мг блістер, № 14
порошок для розчину для ін’єкцій 500 мг + 100 мг флакон, № 10
порошок для розчину для ін’єкцій 1000 мг + 200 мг флакон, № 10
порошок для розчину для інфузій 2000 мг + 200 мг флакон, № 10
порошок для оральної суспензії 200 мг/5 мл + 28,5 мг/5 мл флакон для приготування 70 мл суспензії, № 1
порошок для оральної суспензії 400 мг/5 мл + 57 мг/5 мл флакон для приготування 70 мл суспензії, № 1
порошок для оральної суспензії 600 мг/5 мл + 42,9 мг/5 мл флакон 100 мл з мірною ложкою, № 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 875 мг + 125 мг блістер, № 14

Склад

Амоксицилін 500 мг
Кислота клавуланова 125 мг
Кислота клавуланова 100 мг
Амоксицилін 1000 мг
Кислота клавуланова 200 мг
Амоксицилін 2000 мг
Амоксицилін 200 мг/5 мл
Кислота клавуланова 28,5 мг/5 мл
Амоксицилін 400 мг/5 мл
Кислота клавуланова 57 мг/5 мл
Амоксицилін 600 мг/5 мл
Кислота клавуланова 42,9 мг/5 мл
Амоксицилін 875 мг

Діагнози

Бактеріальна пневмонія неуточнена
Бронхопневмонія
Гнійний гайморит
Гостра респіраторна вірусна інфекція
Гострий алергічний бронхіт
Гострий бронхіт
Гострий ларингіт
Гострий риносинусит
Гострий тонзиліт
Гострий трахеїт
Гострий фаринготонзиліт
Інший гострий синусит
Обструктивний бронхіт
Пневмонія
Середній гнійний отит
Середній отит
Стрептококовий фарингіт
Стрептококовий фарингіт
Хронічний бронхіт
Хронічний тонзиліт

Дозування

Симптоми. Можуть спостерігатися симптоми розладів ШКТ та порушення балансу рідини та електролітів. Відзначали кристалурію, пов’язану з прийомом амоксициліну, що в окремих випадках призводила до ниркової недостатності (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). У пацієнтів із порушенням функції нирок та у пацієнтів, які приймають препарат у високих дозах, можливе виникнення судом. Повідомлялося про осідання амоксициліну у катетерах сечового міхура, переважно після в/в введення у високих дозах. Слід регулярно перевіряти прохідність катетерів (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Лікування. Порушення з боку ШКТ можна лікувати симптоматично, звертаючи увагу на баланс рідини/електролітів. Амоксицилін/клавуланова кислота можуть бути видалені з кровотоку за допомогою гемодіалізу

Взаємодія

Антикоагулянти для перорального застосування. Антикоагулянти для перорального застосування та антибіотики пеніцилінового ряду широко застосовуються у практиці за відсутності повідомлень про взаємодію. Однак описано випадки підвищення міжнародного коефіцієнта нормалізації у пацієнтів, які приймали аценокумарол або варфарин та яким був прописаний курс лікування амоксициліном. Якщо необхідний одночасний прийом таких препаратів, слід ретельно контролювати протромбіновий індекс, або міжнародний коефіцієнт нормалізації, при додаванні або припиненні прийому амоксициліну. Крім того, може знадобитися корекція дози антикоагулянтів для перорального застосування (див. розділи ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ). Метотрексат. Пеніциліни можуть знижувати виведення метотрексату, що викликає потенційне підвищення токсичності. Пробенецид. Одночасне застосування пробенециду не рекомендується. Пробенецид зменшує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну. Одночасне застосування пробенециду може призвести до підвищення рівня і тривалості знаходження амоксициліну (але не клавуланової кислоти) у крові. Мікофенолату мофетил. У хворих, які лікуються мікофенолату мофетилом, після початку перорального застосування амоксициліну з клавулановою кислотою може знизитися предозова концентрація активного метаболіту мікофенольної кислоти приблизно на 50%. Ця зміна предозового рівня може не повністю відповідати зміні загальної експозиції мікофенольної кислоти. Таким чином, зміна у дозуванні мікофенолату мофетилу зазвичай не потрібна, якщо немає клінічного підтвердження дисфункції трансплантата. Однак пильне спостереження необхідне під час поєднаного застосування та впродовж деякого часу після антибіотикотерапії

Показання

Аугментин таблетки 625 мг (500 мг/125 мг), Аугментин порошок для приготування суспензії 228,5 мг/5 мл, Аугментин порошок для приготування суспензія 457 мг/5 мл Лікування бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до Аугментину мікроорганізмами, таких як: Гострий бактеріальний синусит (підтверджений); Гострий середній отит; Підтверджене загострення хронічного бронхіту; Негоспітальна пневмонія; Цистит; Пієлонефрит; Інфекції шкіри та м’яких тканин, у тому числі целюліт, укуси тварин, тяжкі дентоальвеолярні абсцеси з поширеним целюлітом; Інфекції кісток та суглобів, у тому числі остеомієліт Аугментин порошок для приготування ін’єкційного р-ну 1000 мг/200 мг: Лікування бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до Аугментину мікроорганізмами, таких як: Тяжкі інфекції горла, носа та вуха (такі як мастоїдит, перитонзилярні інфекції, епіглотит і синусит із супутніми тяжкими системними ознаками і симптомами); Загострення хронічного бронхіту (після підтвердження діагнозу); Негоспітальна пневмонія; Цистит; Пієлонефрит; Інфекції шкіри та м’яких тканин, у тому числі бактеріальні целюліти, укуси тварин, тяжкі дентоальвеолярні абсцеси з поширеним целюлітом; Інфекції кісток і суглобів, у тому числі остеомієліт; Внутрішньочеревні інфекції; Інфекції статевих органів у жінок Профілактика бактеріальних інфекцій при великих оперативних втручаннях у таких ділянках: ШКТ, органи малого таза, голова та шия, жовчні шляхи При призначенні антибактеріальних препаратів слід керуватися правилами їх належного застосування Аугментин ES: Інфекція у дітей віком від 3 міс з масою тіла до 40 кг та спричинена пеніцилінрезистентними штамами Streptococcus pneumoniae: гострий середній отит, негоспітальна пневмонія Аугментин BD таблетки 1 г (875 мг/125 мг): Гострий бактеріальний синусит; Гострий середній отит; Загострення хронічного бронхіту; Негоспітальна пневмонія; Цистит; Пієлонефрит; Інфекція шкіри/м’яких тканин (у тому числі целюліт, укуси тварин, тяжкий дентоальвеолярний абсцес з поширеним целюлітом, інфекція кісток/суглобів, у тому числі остеомієліт)

Фармакологічні властивості

Фармакодинамика. Механізм дії. Амоксицилін — напівсинтетичний пеніцилін (бета-лактамний антибіотик), який інгібує один або кілька ферментів (часто іменованих пеніцилінзв’язуючими білками) у процесі біосинтетичного метаболізму бактеріального пептидоглікану, що є невід’ємним структурним компонентом клітинної стінки бактерій. Інгібування синтезу пептидоглікану приводить до послаблення клітинної стінки, наслідком чого є лізис і загибель клітин. Амоксицилін чутливий до розщеплення бета-лактамазами, що продукуються резистентними бактеріями, отже, спектр активності амоксициліну як монотерапії не включає організми, які продукують ці ферменти. Клавуланова кислота є бета-лактамом, структурно спорідненим із пеніцилінами. Вона деактивує деякі ферменти бета-лактамази, тим самим запобігаючи інактивації амоксициліну. Клавуланова кислота у монотерапії не виявляє клінічно корисного антибактеріального ефекту. Співвідношення ФK/ФД. Час, що перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (Ч>MIК), вважається основним фактором, який визначає ефективність амоксициліну. Механізми резистентності. Існують два механізми резистентності до амоксициліну/клавуланової кислоти:. Інактивація бактеріальними бета-лактамазами, які самі по собі не інгібуються клавулановою кислотою, включаючи клас B, C і D;. Перетворення пеніцилінзв’язуючих білків, що зменшує афінність антибактеріального препарату до мішені. Непроникність бактерій або механізм рефлюксного насоса може викликати резистентність бактерій або сприяти їй, зокрема у грамнегативних бактерій. Граничні значення. Граничні значення МІК для амоксициліну/клавуланової кислоти, встановлені Європейським комітетом з випробування антимікробної чутливості (EUCAST):. 1Повідомлені значення для концентрацій амоксициліну. З метою випробування чутливості концентрація клавуланової кислоти встановлена у значенні 2 мг/л. 2Повідомлені значення для концентрацій оксациліну. 3Граничні значення, наведені в таблиці, розраховані із граничних значень для ампіциліну. 4Граничне значення резистентності R >8 мг/л означає, що всі штами з механізмами резистентності заявлені як резистентні. 5Граничні значення, наведені в таблиці, розраховані із граничних значень для бензилпеніциліну. Поширеність резистентності може змінюватися географічно і з часом для окремих видів, тому бажано мати місцеву інформацію щодо чутливості, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. За необхідності потрібен експертний висновок, якщо місцева поширеність резистентності є такою, що користь препарату, принаймні при деяких типах інфекцій, викликає сумніви. Зазвичай чутливі види. Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну)£, Coagulase-negative staphylococci (чутливий до метициліну), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes та інші бета-гемолітичні стрептококи, група Streptococcus viridans. Грамнегативні аероби: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida. Анаероби: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp. Види, для яких набування резистентності може бути проблемою. Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium$. Грамнегативні аероби: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Природно резистентні мікроорганізми. Грамнегативні аероби: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia. Інші мікроорганізми: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae. $Природна помірна чутливість за відсутності набутого механізму резистентності. £Усі стафілококи, резистентні до метициліну, є резистентними до амоксициліну/клавуланової кислоти. 1Streptococcus pneumoniae, резистентний до пеніциліну, не слід застосовувати цю лікарську форму амоксициліну/клавуланової кислоти (див. ЗАСТОСУВАННЯ та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). 2Штами зі зниженою чутливістю зареєстровані у деяких країнах Європейського Союзу з частотою >10%. Фармакокінетика. Абсорбція. Амоксицилін і клавуланова кислота повністю дисоціюють у водному р-ні при фізіологічному рівні рН. Обидва компоненти швидко та добре абсорбуються при пероральному введенні. Біодоступність амоксициліну та клавуланової кислоти становить приблизно 70% при пероральному застосуванні. Профілі обох компонентів у плазмі крові ідентичні, а Tmax для кожного компонента становить приблизно 1 год. Концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти у плазмі крові, що досягаються при прийомі амоксициліну/клавуланової кислоти, ідентичні тим, що досягаються при пероральному введенні еквівалентних доз амоксициліну або клавуланової кислоти окремо. Розподіл. Близько 25% загального обсягу клавуланової кислоти у плазмі крові та 18% загального амоксициліну в плазмі крові зв’язуються з білками. Уявний Vd становить близько 0,3–0,4 л/кг маси тіла для амоксициліну і близько 0,2 л/кг — для клавуланової кислоти. Після в/в введення амоксицилін і клавуланова кислота були виявлені в жовчному міхурі, черевній тканині, шкірі, жировій тканині, м’язовій тканині, синовіальній та перитонеальній рідині, жовчі та гної. Амоксицилін не розподіляється достатньою мірою в спинномозковій рідині. Дослідження на тваринах не виявили жодних доказів значної затримки речовин, похідних будь-якого компонента препарату у тканинах організму. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, може бути виявлений у грудному молоці. Незначна кількість клавуланової кислоти також може бути виявлена в грудному молоці (див. Застосування у період вагітності чи годування грудьми). Було виявлено, що як амоксицилін, так і клавуланова кислота проникають крізь плацентарний бар’єр (див. Застосування у період вагітності чи годування грудьми). Біотрансформація. Амоксицилін частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніцилойної кислоти в кількостях, еквівалентних 10–25% початкової дози. Клавуланова кислота значною мірою метаболізується в організмі людини і виводиться із сечею і калом та у вигляді двоокису вуглецю у видихуваному повітрі. Виведення. Основним шляхом виведення амоксициліну є нирки, тоді як клавуланова кислота виділяється як нирками, так і шляхом дії позаниркових механізмів. У здорових добровольців середній Т½ амоксициліну/клавуланової кислоти становить приблизно 1 год, а середній загальний кліренс — приблизно 25 л/год. Різні дослідження показали, що виділення із сечею становить 50–85% для амоксициліну та 27–60% для клавуланової кислоти протягом 24-годинного періоду. У разі клавуланової кислоти найбільша кількість речовини виводиться протягом перших 2 год після прийому. Фармакокінетичні дані, отримані в дослідженнях із залученням групи здорових добровольців, яким призначали Аугментин 1000/200 мг (1,2 г) у вигляді болюсної в/в ін’єкції, наведені нижче. Фармакокінетичні параметри Аугментину ES при застосуванні для лікування дітей у дозі 45 мг/кг кожні 12 год:. Одночасне застосування пробенециду сповільнює виведення амоксициліну, але не затримує ниркової екскреції клавуланової кислоти (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). Вік. Т½ амоксициліну є ідентичним для дітей віком від 3 міс до 2 років, дітей старшого віку та дорослих. Для дітей (у тому числі недоношених немовлят) першого тижня життя частота прийому не повинна перевищувати 2 рази на добу у зв’язку з незрілістю ниркового шляху виведення. Оскільки пацієнти літнього віку більш схильні до зниження функції нирок, дозування слід вибирати з обережністю, рекомендується також контроль ниркової функції. Порушення функції нирок. Загальний сироватковий кліренс амоксициліну/клавуланової кислоти пропорційно зменшується зі зниженням ниркової функції. Зниження кліренсу препарату більш виражене для амоксициліну, ніж для клавуланової кислоти, оскільки більша частка амоксициліну виділяється нирками. При нирковій недостатності дозування має запобігати надмірній кумуляції амоксициліну, водночас зберігаючи достатні рівні клавуланової кислоти (див. ЗАСТОСУВАННЯ). Порушення функції печінки. Пацієнтам із печінковою недостатністю рекомендується обережне застосування препарату і регулярний контроль функції печінки

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату, до будь-яких антибактеріальних засобів групи пеніцилінів Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (у тому числі анафілаксії), пов’язаних із застосуванням інших бета-лактамних агентів (у тому числі цефалоспоринів, карбапенемів або монобактамів) Наявність в анамнезі жовтяниці або дисфункції печінки, пов’язаних із застосуванням амоксициліну/клавуланату

Побічні ефекти

Найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції на препарат, як діарея, нудота та блювання
Перелік небажаних реакцій на препарат, відомих із клінічних досліджень Аугментину і постреєстраційного нагляду та класифікованих за системно-органним класом MedDRA, надається нижче
Застосовується така класифікація частоти виникнення побічних ефектів: дуже часто ≥1/10; часто ≥1/100 та <1/10; нечасто ≥1/1000 та <1/100; рідко ≥1/10 000 та <1/1000; дуже рідко <1/10 000; невідомо (частоту неможливо оцінити з наявних даних)
Інфекції та інвазії: часто — кандидоз шкіри та слизових оболонок; невідомо — надмірне розмноження мікроорганізмів, нечутливих до препарату
Розлади з боку кровотворної та лімфатичної системи: рідко — оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію) та тромбоцитопенія; невідомо — оборотний агранулоцитоз і гемолітична анемія; збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу1
Розлади з боку імунної системи10: невідомо — ангіоневротичний набряк, анафілаксія, синдром, подібний до сироваткової хвороби, алергічний васкуліт
Розлади з боку нервової системи: нечасто — запаморочення, головний біль; невідомо — оборотна гіперактивність і судоми2, асептичний менінгіт
Розлади з боку ШКТ: часто — діарея, нудота3, блювання; нечасто — розлади шлунка, невідомо — антибіотикоасоційований коліт4, «чорний волохатий язик», зміна забарвлення зубної емалі11
Гепатобіліарні розлади: нечасто — підвищення рівня АсАТ та/або АлАТ5; невідомо — гепатити6 та холестатична жовтяниця6
Розлади з боку шкіри та підшкірних тканин7: нечасто — шкірні висипання, свербіж, кропив’янка; рідко — мультиформна еритема; невідомо — синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз9 , реакція на ліки з еозинофілією та системними симптомами (DRESS)
Розлади з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко — інтерстиціальний нефрит, кристалурія8
1Див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ
2Див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ
3Нудота частіше пов’язана з прийомом вищих пероральних доз препарату. При виникненні шлунково-кишкових реакцій їх тяжкість можна знизити шляхом прийому Аугментину під час їди
4У тому числі псевдомембранозний коліт і геморагічний коліт (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ)
5Помірне підвищення рівнів AсАT та/або AлАT частіше спостерігалося у пацієнтів, які отримували лікування антибіотиками бета-лактамної групи, але значимість цих результатів невідома
6Ці явища спостерігалися у разі застосування інших антибіотиків пеніцилінового та цефалоспоринового ряду (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ)
7При виникненні реакцій підвищеної чутливості (дерматиту) застосування препарату слід припинити (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ)
8Див. ПЕРЕДОЗУВАННЯ
9Див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ
10Див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ
11Про зміну забарвлення зубної емалі дуже рідко повідомлялося у дітей. Ретельна гігієна ротової порожнини може запобігти такій зміні забарвлення, оскільки це явище усувається шляхом чищення зубів

Особливі інструкції

Перед початком терапії амоксициліном/клавулановою кислотою слід ретельно зібрати інформацію щодо попередніх реакцій підвищеної чутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші бета-лактамні препарати (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ). Повідомлялося про серйозні та в окремих випадках летальні реакції підвищеної чутливості (включаючи анафілактичні реакції та тяжкі шкірні побічні реакції) у пацієнтів, які отримували лікування пеніциліном. Такі реакції більш вірогідні у хворих з підвищеною чутливістю до пеніциліну в анамнезі та пацієнтів з атопічними захворюваннями. При появі алергічної реакції слід припинити застосування амоксициліну/клавуланової кислоти та розпочати відповідну альтернативну терапію. У разі якщо доведено, що інфекція викликана мікроорганізмом(-ами), чутливим(-ими) до амоксициліну, слід розглянути перехід від амоксициліну/клавуланової кислоти до амоксициліну відповідно до загальноприйнятих настанов. Аугментин порошок для приготування ін’єкційного р-ну 1000 мг/200 мг, Аугментин таблетки 625 мг (500/125 мг), Аугментин суспензія 457 мг/5 мл, Аугментин BD не підходять для застосування за наявності високого ризику того, що вірогідні збудники захворювання мають знижену чутливість або резистентність до бета-лактамних препаратів, яка не опосередкована бета-лактамазами, чутливими до інгібування клавулановою кислотою. Не слід застосовувати ці лікарські форми для лікування резистентного до пеніциліну S. pneumoniae. У пацієнтів з порушенням функції нирок та у пацієнтів, які приймають препарат у високих дозах, можливе виникнення судом (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ). Слід уникати застосування амоксициліну/клавуланової кислоти при підозрі на інфекційний мононуклеоз, оскільки в цьому разі із застосуванням амоксициліну було пов’язане виникнення короподібного висипання. Одночасний прийом алопуринолу під час лікування амоксициліном підвищує імовірність виникнення алергічних реакцій з боку шкіри. Тривале застосування в окремих випадках може призвести до надмірного розмноження мікроорганізмів, нечутливих до препарату. Виникнення на початку лікування гарячкової генералізованої еритеми, пов’язаної з утворенням пустул, може бути симптомом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ). Така реакція потребує припинення застосування Аугментину та є протипоказанням для подальшого застосування амоксициліну. Слід з обережністю застосовувати амоксицилін/клавуланову кислоту пацієнтам з ознаками порушення функції печінки (див. ЗАСТОСУВАННЯ, ПРОТИПОКАЗАННЯ та ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ). Повідомлялося про ускладнення з боку печінки переважно у чоловіків та пацієнтів літнього віку, що можуть бути пов’язані з тривалим лікуванням. Про такі ускладнення у дітей повідомлялося дуже рідко. У всіх груп пацієнтів симптоми зазвичай виникають під час або незабаром після лікування, проте в окремих випадках можуть з’явитися лише через кілька тижнів після закінчення лікування. Такі явища, як правило, є оборотними. Ускладнення з боку печінки можуть бути тяжкими, у винятково рідкісних випадках — летальними. Такі явища майже завжди відзначають у пацієнтів із тяжким основним захворюванням або тих, хто одночасно приймав препарати з відомим потенційним впливом, що може призвести до ускладнень з боку печінки (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ). При застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів, включаючи амоксицилін, повідомлялося про антибіотикоасоційований коліт, ступінь тяжкості якого може варіювати від легкого до небезпечного для життя (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ). Тому важливо враховувати цей діагноз пацієнтам з наявною діареєю під час або після прийому будь-яких антибіотиків. При появі антибіотикоасоційованого коліту слід негайно припинити застосування Аугментину, звернутися за медичною допомогою і розпочати відповідне лікування. Застосування протиперистальтичних препаратів у цьому разі протипоказано. При тривалій терапії рекомендується періодична оцінка функцій систем органів, у тому числі функції нирок, печінки та кровотворення. У пацієнтів, які приймали амоксицилін/клавуланову кислоту, в рідкісних випадках повідомлялося про подовження протромбінового індексу. При одночасному призначенні антикоагулянтів слід здійснювати відповідний контроль. Для підтримки бажаного рівня антикоагуляції може бути потрібна корекція дози антикоагулянтів для перорального застосування (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ та ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ). Пацієнтам з порушенням функції нирок слід коригувати дозу залежно від ступеня порушення (див. ЗАСТОСУВАННЯ). У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко відзначали кристалурію, переважно при парентеральній терапії. Під час прийому амоксициліну у високих дозах слід підтримувати достатнє споживання рідини та діурез з метою зниження імовірності кристалурії, пов’язаної з амоксициліном. У пацієнтів із катетеризацією сечового міхура необхідно регулярно перевіряти прохідність катетерів (див. ПЕРЕДОЗУВАННЯ). Під час лікування амоксициліном слід застосовувати ферментативні методи визначення глюкооксидази при випробуванні на наявність глюкози в сечі, оскільки при застосуванні неферментативних методів є вірогідність отримання хибнопозитивних результатів. Наявність клавуланової кислоти у препараті Аугментин може призвести до неспецифічного зв’язування IgG і альбуміну мембранами еритроцитів, що може спричинити хибнопозитивні результати проби Кумбса. Повідомлялося про позитивні результати ферментного імуноаналізу з використанням Platеlia Aspergillus виробництва Bio-Rad Laboratories у пацієнтів, які приймали амоксицилін/клавуланову кислоту та у яких згодом була визнана відсутність інфекції Aspergillus. Повідомлялося про перехресні реакції з полісахаридами та поліфуранозами non-Aspergillus при проведенні імуноферментного аналізу з використанням Рlatelia Aspergillus виробництва Bio-Rad Laboratories. Тому позитивні результати аналізів у пацієнтів, які отримують лікування амоксициліном/клавулановою кислотою, слід інтерпретувати з обережністю і підтверджувати іншими діагностичними методами. Аугментин порошок для приготування ін’єкційного р-ну 1000 мг/200 мг містить 62,9 мг (2,7 ммоль) натрію на флакон. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтами, які дотримуються натрій-контрольованої дієти. Аугментин порошок для приготування ін’єкційного р-ну 1000 мг/200 мг містить 39,3 мг (1,0 ммоль) калію на флакон. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтами зі зниженою функцією нирок або тим, хто дотримується калій-контрольованої дієти. Аугментин ES містить аспартам (кожні 5 мл суспензії містять 7 мг фенілаланіну), тому його слід з обережністю застосовувати для лікування хворих на фенілкетонурію. Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Вагітність. Репродуктивні дослідження на тваринах пероральних і парентеральних форм Аугментину не виявили жодної тератогенної дії. В ході одного дослідження за участю жінок з передчасним розривом оболонок плода повідомлялося, що профілактичне застосування Аугментину може бути пов’язано з підвищенням ризику некротизуючого ентероколіту в новонароджених. Як і при застосуванні інших лікарських засобів, слід уникати застосування препарату у період вагітності, особливо в І триместр, крім випадків, коли, на думку лікаря, таке застосування є необхідним. Період годування грудьми. Обидва активні компоненти препарату екскретуються у грудне молоко (немає інформації стосовно впливу клавуланової кислоти на немовля, яке перебуває на грудному вигодовуванні). Відповідно, у немовляти, яке знаходиться на грудному вигодовуванні, можлива поява діареї та грибкової інфекції слизових оболонок, тому годування грудьми необхідно припинити. Слід прийняти до уваги можливість виникнення алергічних реакцій. Аугментин у період годування грудьми можна застосовувати лише тоді, коли, на думку лікаря, користь від застосування переважатиме ризик. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Дослідження щодо здатності препарату впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами і працювати з іншими механізмами не проводилися. Проте можливе виникнення небажаних ефектів (таких як алергічні реакції, запаморочення, судоми), які можуть вплинути на здатність керувати транспортними засобами і працювати з іншими механізмами (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ). Діти. Аугментин суспензія 457 мг/5 мл застосовують у дітей віком від 2 міс. Дітям з масою тіла >40 кг призначають препарат в іншій лікарській формі. Аугментин таблетки 625 мг (500/125 мг) застосовують у дітей віком від 6 років із масою тіла не менше 25 кг. Аугментин порошок для приготування ін’єкційного р-ну 1000 мг/200 мг застосовується у дітей з перших днів життя. Аугментин ES призначають дітям віком від 3 міс до досягнення дітьми маси тіла 40 кг. Дітям з масою тіла >40 кг призначають препарат в іншій лікарській формі. Аугментин BD не рекомендується для лікування дітей з масою тіла <25 кг

Умови зберігання

При температурі нижче 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці. Приготовлену суспензію зберігати в холодильнику при температурі 2–8 °С та використати протягом 10 днів. Не заморожувати

Ціни

Вінниця-АПТЕКА БАМ-180.99 грн./уп.
Дніпро-ПОДОРОЖНИК-182.50 грн./уп.
Житомир-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-179.95 грн./уп.
Запоріжжя-АПТЕКА БАМ-179.50 грн./уп.
Івано-Франківск-АПТЕКА БАМ-185.50 грн./уп.
Київ-ФАРМАЦІЯ-175.70 грн./уп.
Кропивницький-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-183.95 грн./уп.
Луцьк-АПТЕКА БАМ-185.50 грн./уп.
Львів-АПТЕКА БАМ-182.50 грн./уп.
Миколаїв-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-184.95 грн./уп.
Одеса-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-184.95 грн./уп.
Полтава-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-181.95 грн./уп.
Рівне-АПТЕКА БАМ-184.99 грн./уп.
Суми-ПОДОРОЖНИК-180.99 грн./уп.
Тернопіль-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-183.95 грн./уп.
Ужгород-1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА-190.36 грн./уп.
Харків-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-180.95 грн./уп.
Херсон-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-187.95 грн./уп.
Хмельницький-АПТЕКА БАМ-188.99 грн./уп.
Черкаси-МЕДІТ-М-171.33 грн./уп.
Чернігів-АПТЕКА БАМ-183.50 грн./уп.
Чернівці-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-189.95 грн./уп.


ATC:

Амоксицилін та інгібітор бета-лактамаз

Виробник:

GlaxoSmithKline

Форма випуску:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Copyright ©All rights reserved 2020