АУРОЛАЙЗА Таблетки Ауробіндо Фарма

Детальна інформація про АУРОЛАЙЗА Таблетки Ауробіндо Фарма

Використання

Упаковка

таблетки 20 мг блістер, № 30

Склад

Лізиноприл 20 мг

Діагнози

Дозування

Взаємодія

Показання

Фармакологічні властивості

Протипоказання

Побічні ефекти

Особливі інструкції

Умови зберігання

Ціни

АУРОЛАЙЗА (AUROLISA)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Затверджено МОЗ Украiни від 2016-10-04 р. № 1037. Р.п. № UA/11563/01/01, UA/11563/01/02, UA/11563/01/03

Склад

діюча речовина: lisinopril;

1 таблетка містить лізиноприлу дигідрату еквівалентно 5 мг або 10 мг, або 20 мг лізиноприлу;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, крохмаль кукурудзяний, заліза оксид жовтий (або заліза оксид червоний для таблеток по 5 мг) (Е 172), маніт (Е 421), крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг: світло-червоного кольору, круглі, двоопуклі таблетки без оболонки, з маркуванням «L» з одного боку та «5» з іншого боку по одну сторону від лінії розлому;

таблетки по 10 мг: світло-жовтого кольору, круглі, двоопуклі таблетки без оболонки, з маркуванням «L» з одного боку та «10» з іншого боку;

таблетки по 20 мг: світло-жовтого кольору, капсулоподібної форми, двоопуклі таблетки без оболонки, з маркуванням «L» з одного боку та «20» з іншого боку.

Фармакотерапевтична група

Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Код АТХ С09А А03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Лізиноприл є інгібітором пептидилдипептидази. Лізиноприл інгібує АПФ, який є каталізатором перетворення ангіотензину І в ангіотензин ІІ, якому властива судинозвужувальна дія. Також ангіотензин ІІ стимулює секрецію альдостерону у корі надниркових залоз. Пригнічення АПФ призводить до зменшення концентрації ангіотензину ІІ у плазмі крові, що спричиняє зниження вазоконстрикції та зменшення секреції альдостерону, а також може призвести до зростання концентрації калію у сироватці крові.

Хоча припускають, що механізм, згідно з яким лізиноприл зменшує показники артеріального тиску, — це первинне пригнічення ренін-альдостеронової системи, лізиноприл чинить гіпотензивну дію навіть у пацієнтів з низькою реніновою гіпертензією. АПФ ідентичний кіназі ІІ, ензиму, який розщеплює брадикінін. Досі не з’ясовано, чи відіграють певну роль у терапевтичній дії лізиноприлу збільшені рівні потужного судинорозширювального пептиду — брадикініну.

Артеріальний тиск починає знижуватися через годину після перорального прийому препарату, максимальний гіпотензивний ефект досягається через 6 годин. Тривалість дії лізиноприлу становить близько 24 годин та залежить від дози.

У деяких випадках досягнення оптимального зниження артеріального тиску відбувається через 2–4 тижні після початку терапії. При тривалому лікуванні антигіпертензивний ефект препарату не знижується. При раптовому припиненні лікування швидкого або суттєвого підвищення (до початкового рівня) артеріального тиску не виникає.

Фармакокінетика.

Лізиноприл є інгібітором АПФ для перорального застосування, що не містить сульфгідрильних груп.

Після перорального прийому лізиноприлу максимальна його концентрація в сироватці крові досягається протягом 7 годин, хоча у хворих із гострим інфарктом міокарда була відзначена деяка тенденція до незначного збільшення часу, необхідного для досягнення максимальної концентрації у сироватці крові. Середнє значення абсорбції лізиноприлу становить близько 25% і варіює в окремих пацієнтів залежно від величини прийнятої дози (5–80 мг) у діапазоні від 6 до 60%. Ці дані базуються на кількості препарату, визначеного в сечі. У пацієнтів із серцевою недостатністю абсолютна біодоступність знижується приблизно на 16%. Прийом їжі не впливає на всмоктування лізиноприлу.

Лізиноприл не зв’язується з іншими білками сироватки крові, окрім циркулюючого АПФ.

Лізиноприл не метаболізується і повністю виводиться із сечею в незміненому вигляді. При багаторазовому прийомі ефективний кумулятивний напівперіод лізиноприлу становить 12,6 години. Кліренс лізиноприлу у здорових добровольців становить близько 50 мл/хв. Зменшення концентрації в сироватці крові демонструє пролонговану термінальну фазу та не має відношення до накопичення препарату. Ця заключна фаза, вірогідно, свідчить про інтенсивне зв’язування з АПФ і не пропорційна до дози.

У хворих на цироз порушення функції печінки призводить до зменшення абсорбції лізиноприлу (близько 30% після визначення в сечі), а також до збільшення експозиції (близько 50%) порівняно зі здоровими добровольцями, внаслідок зниження кліренсу.

Порушення функції нирок знижує елімінацію лізиноприлу, що виводиться нирками, але це зниження є клінічно важливим лише тоді, коли показники клубочкової фільтрації нижчі 30 мл/хв. При легкому та помірному ступені ураження нирок (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) середнє значення AUC зростає тільки на 13%, тоді як при тяжкому ступені ураження нирок (кліренс креатиніну 5–30 мл/хв) спостерігається збільшення середнього значення AUC у 4,5 раза.

Лізиноприл може бути виведений за допомогою діалізу. Протягом гемодіалізу, тривалість якого становить 4 години, концентрація лізиноприлу у плазмі крові знижується в середньому на 60% із кліренсом діалізу між 40 і 55 мл/хв.

Пацієнти із серцевою недостатністю мають набагато більшу експозицію лізиноприлу порівняно зі здоровими добровольцями (збільшення значення AUC в середньому становить 125%), але, ґрунтуючись на кількості лізиноприлу, визначеному в сечі, наявне зменшення абсорбції становить приблизно 16% порівняно зі здоровими добровольцями.

Пацієнти літнього віку мають більш високий рівень препарату в крові та більш високе значення AUC (збільшення становить близько 60%) порівняно з більш молодими пацієнтами.

Клінічні характеристики

Показання

  • Есенціальна гіпертензія.
  • Cерцева недостатність (симптоматичне лікування).
  • Гострий інфаркт міокарда (короткотривале лікування (6 тижнів) гемодинамічно стабільних пацієнтів не пізніше ніж через 24 години після гострого інфаркту міокарда).
  • Лікування початкової нефропатії у пацієнтів, хворих на цукровий діабет ІІ типу з артеріальною гіпертензією.

Протипоказання

  • Гіперчутливість до лізиноприлу, інших інгредієнтів препарату або до інших інгібіторів АПФ.
  • Ангіоневротичний набряк в анамнезі ( у тому числі після застосування інгібіторів АПФ, ідіопатичний та спадковий набряк Квінке).
  • Аортальний або мітральний стеноз або гіпертрофічна кардіоміопатія з вираженими гемодинамічними порушеннями.
  • Білатеральний стеноз ниркової артерії або стеноз артерії єдиної нирки.
  • Гострий інфаркт міокарда з нестабільною гемодинамікою.
  • Кардіогенний шок.
  • Пацієнти з рівнем креатиніну в сироватці крові ≥ 220 мкмоль/л.
  • Одночасне застосування препарату і високопропускних мембран поліакрилнітрилнатрію-2-метилосульфонату (наприклад, AN 69) при терміновому діалізі.
  • Одночасне застосування аліскірен-вмісних препаратів пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням ниркової функції (ШКФ 2).
  • Первинний гіперальдостеронізм.
  • Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

INN:

ЛІЗИНОПРИЛ

ATC:

Лізиноприл

Виробник:

Ауробіндо Фарма

Форма випуску:

Таблетки
Copyright ©All rights reserved 2020