Використання
–
Упаковка
розчин для ін’єкцій 2 мг/мл ампула 1 мл в касеті, № 5
Склад
–
Діагнози
–
Дозування
–
Взаємодія
–
Показання
–
Фармакологічні властивості
–
Протипоказання
–
Побічні ефекти
–
Особливі інструкції
–
Умови зберігання
–
Ціни
–
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
БУТОЛАР®
(BUTOLAR®)
Cклад:
діюча речовина: буторфанолу тартрат;
1 мл препарату містить буторфанолу тартрату у перерахунку на 100% безводну речовину 2 мг;
допоміжні речовини: кислота лимонна моногідрат, натрію цитрат, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма.
Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Фармакотерапевтична група.
Опіоїдні аналгетики. Код АТХ N02A F01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Буторфанол — опіоїдний анальгетик, діє як агоніст каппа-опіоїдних рецепторів і як змішаний агоніст/антагоніст мю-опіоїдних рецепторів, змінюючи сприйняття больових відчуттів на рівні центральної нервової системи.
Буторфанолу тартрат має активність антагоніста опіоїдів, що приблизно еквівалентна активності налорфіну, у 30 разів перевищує активність пентазоцину і становить 1/40 активності налоксону. Щодо пригнічення дихання внутрішньовенне введення 2 мг буторфанолу можна порівняти з дією 10 мг морфіну; при введенні 4 мг буторфанолу посилення цього ефекту не відзначалося, однак тривалість ефекту залежить від введеної дози.
Пригнічення функції дихання, що спричиняє буторфанол, усувається налоксоном.
Буторфанол, як і інші змішані агоністи/антагоністи з високою спорідненістю до каппа-рецепторів, може іноді спричиняти неприємні психоміметичні ефекти.
Настання знеболювального ефекту буторфанолу залежить від способу його введення: через кілька хвилин після внутрішньовенного введення і через 10–15 хвилин після внутрішньом’язoвої ін’єкції. Максимальна аналгетична дія настає через 1–2 години.
Тривалість знеболювання залежить від характеру болю і від способу введення препарату, однак зазвичай вона становить 3–4 години при внутрішньом’язовому і внутрішньовенному введенні.
Фармакокінетика.
Буторфанол швидко всмоктується після внутрішньом’язoвої ін’єкції. Після введення 1 мг максимальна концентрація буторфанолу у плазмі крові досягається через 20–40 хвилин.
Середні фармакокінетичні показники препарату 2 мг/мл, розчину для ін’єкцій, у різних вікових групах а)
| Показник | Молоді (20–40 років) | Літні від 65 років |
| AUC (∞) б) |