ДЖАЗ ПЛЮС Байєр

Використання

Упаковка

таблетки, вкриті оболонкою блістер, № 28

Склад

Етинілестрадіол 0,02 мг
Дроспіренон 3 мг
Левомефолат кальцію 0,451 мг

Діагнози

Альгодисменорея
Вторинна аменорея
Дисменорея неуточнена (альгодисменорея)
Загальні поради і консультації з контрацепції
Інший вид спостереження за застосуванням контрацепції
Кіста яєчника
Контрацепція
Медичний повний аборт без ускладнень
Порушення оваріально-менструального циклу (ПОМЦ)
Пубертатна менорагія
Рясні і часті менструації при нерегулярному циклі
Синдром передменструального напруження
Синдром полікістозних яєчників
Синдром полікістозних яєчників (СПКЯ)
Фолікулярна кіста яєчника

Дозування

Взаємодія

Показання

Фармакологічні властивості

Протипоказання

Побічні ефекти

Особливі інструкції

Умови зберігання

Ціни

Вінниця-РАДУГА ЗДОРОВ’Я-235.99 грн./уп.
Дніпро-АПТЕКА НА ТІТОВА-210.00 грн./уп.
Житомир-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-251.95 грн./уп.
Запоріжжя-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-262.95 грн./уп.
Івано-Франківск-АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ-265.00 грн./уп.
Київ-КАНАБІС ФАРМ-234.00 грн./уп.
Кропивницький-ІНКОПМАРК МЕДСЕРВІС-247.10 грн./уп.
Луцьк-АПТЕКА БАМ-263.99 грн./уп.
Львів-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-257.95 грн./уп.
Миколаїв-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-259.95 грн./уп.
Одеса-ГАРМОНІЯ-241.92 грн./уп.
Полтава-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-259.95 грн./уп.
Рівне-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-259.95 грн./уп.
Суми-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-256.95 грн./уп.
Тернопіль-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-252.95 грн./уп.
Ужгород-1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА-271.29 грн./уп.
Харків-РЕЦЕПТІКА-229.36 грн./уп.
Херсон-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-264.95 грн./уп.
Хмельницький-АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ-265.00 грн./уп.
Черкаси-МЕДІТ-М-253.80 грн./уп.
Чернігів-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-262.95 грн./уп.
Чернівці-АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ-265.00 грн./уп.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діючі речовини: етинілестрадіол, дроспіренон, левомефолат кальцію;

1 упаковка містить 28 таблеток (24 таблетки рожевого та 4 таблетки світло-оранжевого кольору);

1 таблетка рожевого кольору містить етинілестрадіолу 0,02 мг (у вигляді клатрату з бетадексом) та дроспіренону 3 мг, левомефолату кальцію 0,451 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбокси-метилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (E 171), заліза оксид червоний (E 172);

1 таблетка світло-оранжевого кольору містить левомефолату кальцію 0,451 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбокси-метилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (E 171), заліза оксид жовтий (E 172), заліза оксид червоний (E 172).

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

  • таблетки, вкриті оболонкою, які містять гормони, круглі, двоопуклі, рожевого кольору, з одного боку яких витиснено «Z+» у правильному шестикутнику;
  • таблетки, вкриті оболонкою, які містять лише левомефолат, круглі, двоопуклі, світло-оранжевого кольору, з одного боку яких витиснено «М+» у правильному шестикутнику.

Фармакотерапевтична група.

Гормональні контрацептиви для системного застосування. Код АТХ G03А A12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Комбіновані оральні контрацептиви (КОК) знижують ризик вагітності головним чином шляхом пригнічення овуляції. Інші можливі механізми включають зміни характеру цервікального слизу, завдяки яким ускладнюється проникнення сперми, та зміни ендометрія, що знижують імовірність імплантації.

Фармакодинамічні властивості

Дроспіренон — аналог спіронолактону, що має антимінералокортикоїдні та антиандрогенні властивості. Естрогенний компонент препарату Джаз Плюс — це етинілестрадіол.

Контрацептивна дія

Спеціальних досліджень фармакодинамічних властивостей препарату Джаз Плюс не проводили.

У ході двох досліджень оцінювали вплив комбінації 3 мг дроспіренону/0,02 мг етинілестрадіолу на пригнічення оваріальної активності, що визначалася розмірами фолікула за допомогою трансвагінального УЗД та аналізу на вміст гормонів у сироватці крові (прогестерону та естрадіолу) під час двох циклів лікування (21-денний період прийому активних таблеток плюс 7-денний інтервал у прийомі таблеток). Пригнічення овуляції спостерігали у понад 90% осіб, які брали участь у дослідженні. В одному дослідженні порівнювали пригнічення оваріальної активності при застосуванні комбінації 3 мг дроспіренону/0,02 мг етинілестрадіолу у двох різних режимах (24-денний період прийому активних таблеток плюс 4-денний інтервал у прийомі та 21-денний період прийому активних таблеток плюс 7-денний інтервал у прийомі) упродовж двох циклів лікування. Протягом першого циклу лікування овуляція не була відмічена у жодної з жінок (0/49, 0%), які отримували препарат у 24-денному режимі, та спостерігалася в однієї жінки (1/50,2%), яка приймала препарат у 21-денному режимі. Після навмисного недотримання дозування (три пропущені активні таблетки протягом перших трьох днів циклу) під час другого циклу лікування овуляція спостерігалася в 1 пацієнтки (1/49, 2%) з групи, де застосовувався 24-денний режим, і у 4 пацієнток (4/50, 8%) з групи застосування препарату в 21-денному режимі.

Акне

Вугровий висип — це захворювання шкіри, що виникає з багатьох причин, у тому числі через андрогенну стимуляцію продукування шкірного жиру. Незважаючи на те, що комбінація дроспіренону та етинілестрадіолу підвищує рівень глобуліну, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ), і знижує рівень вільного тестостерону, не встановлено взаємозв’язку між цими змінами та зменшенням ступеня тяжкості вугрового висипу на обличчі у практично здорових жінок, які мають це захворювання шкіри. Вплив антиандрогенної активності дроспіренону на акне невідомий.

Фолати. У ході двох досліджень вивчали вплив препарату Джаз Плюс на рівень фолатів у плазмі крові та еритроцитах. У ході рандомізованого подвійного сліпого дослідження з активним контролем у паралельних групах порівнювали рівні фолатів у плазмі крові та еритроцитах у жінок (пацієнток) США під час 24-тижневого лікування препаратом Джаз Плюс 0,451 мг кальцію левомефолату та під час лікування тільки препаратом «Джаз». Фармакодинамічний вплив на рівень фолатів у плазмі крові, в еритроцитах та на профіль циркулюючих метаболітів фолатів оцінювали протягом 24 тижнів лікування 0,451 мг кальцію левомефолату або 0,4 мг фолієвої кислоти (еквімолярна доза 0,451 мг кальцію левомефолату) у комбінації з 3 мг дроспіренону/0,03 мг етинілестрадіолу (препарат «Ярина®») з подальшим відкритим застосуванням упродовж 20 тижнів тільки препарату «Ярина®» (фаза елімінації).

Доклінічні дані з безпеки

У ході дослідження канцерогенності у тварин, що тривало 24 місяці, при пероральному застосуванні 10 мг/кг/добу дроспіренону або 1+0,01; 3+0,03 та 10+0,1 мг/кг/добу дроспіренону та етинілестрадіолу, що становило 0,1–2 кратну експозицію (AUC дроспіренону) у жінок, які отримують контрацептиви, визначили збільшення випадків розвитку карциноми гардерової залози у групі, що отримувала монотерапію високими дозами дроспіренону. У схожому дослідженні в іншого виду тварин при пероральному застосуванні 10 мг/кг/добу дроспіренону або 0,3+0,003; 3+0,03 та 10+0,1 мг/кг/добу дроспіренону та етинілестрадіолу, що становило 0,8–10 кратну експозицію у жінок, які отримують контрацептиви, визначали збільшення випадків розвитку доброякісних та загальної кількості (доброякісних та злоякісних) феохромоцитом надниркових залоз у групі, що отримувала монотерапію високими дозами дроспіренону. Дослідження мутагенності дроспіренону, що були проведені in vivo та in vitro, не виявили свідчень мутагенної активності.

Довготривалі дослідження на тваринах для визначення канцерогенного потенціалу левомефолату не проводилися. Дослідження мутагенності левомефолату, що були проведені in vivo та in vitro, не виявили свідчень мутагенної активності.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Препарати Джаз Плюс і «Джаз» є біоеквівалентними щодо дроспіренону та етинілестрадіолу.

Абсолютна біодоступність дроспіренону при разовому прийомі таблетки становить близько

76%. Абсолютна біодоступність етинілестрадіолу — приблизно 40%, що є результатом пресистемної кон’югації та ефекту першого проходження. Абсолютну біодоступність препарату Джаз Плюс, що містить комбінацію дроспіренону та етинілестрадіолу, стабілізованого бетадексом у вигляді клатрату (молекулярний комплекс), не досліджували. Етинілестрадіол має однакову біодоступність при застосуванні у вигляді клатрату з бетадексом і при прийомі як вільного стероїду. Сироваткові концентрації дроспіренону та етинілестрадіолу досягали максимального рівня через 1–2 години після прийому препарату Джаз Плюс.

Фармакокінетика дроспіренону після прийому одноразових доз у межах від 1 до 10 мг має дозозалежний характер. При щоденному застосуванні препарату Джаз рівноважна концентрація дроспіренону досягалася через 8 днів. Спостерігали майже 2–3 кратне підвищення показників Сmax та AUC (0–24 години) у сироватці крові дроспіренону після багаторазового прийому препарату Джаз (див. Таблицю 1).

Для етинілестрадіолу рівноважні умови спостерігалися протягом другої половини курсу лікування. При щоденному застосуванні препарату «Джаз» показники сироваткового рівня Сmax та AUC (0–24 години) для етинілестрадіолу підвищилися майже в 1,5–2 рази (див. Таблицю 1).

Кальцію левомефолат за своєю структурою є ідентичним L-5-метилтетрагідрофолату

(L-5-метил-ТГФ), метаболіту вітаміну В9. Середня початкова концентрація у осіб, які не вживають продукти, збагачені фолієвою кислотою, проте мають нормальний харчовий раціон, становить 15 нмоль/л. При пероральному застосуванні кальцію левомефолат абсорбується і накопичується в організмі. Пікова концентрація у плазмі крові становить близько 50 нмоль/л і досягається протягом 0,5–1,5 години після одноразового прийому левомефолату кальцію в дозі 0,451 мг.

Рівноважні умови для загального рівня фолату у плазмі крові після прийому 0,451 мг кальцію левомефолату досягаються приблизно через 8–16 тижнів залежно від показників вихідного рівня. Рівноважна концентрація кальцію левомефолату в еритроцитах досягається дещо пізніше, що зумовлено довшим життєвим циклом еритроцитів — приблизно 120 днів.

Таблиця 1. Фармакокінетичні параметри препарату «Джаз» (3 мг дроспіренону і 0,02 мг етинілестрадіолу)

Дроспіренон
Курс/день Кількість пацієнтів Сmaxa (нг/мл) Tmaxb (год) AUC(0–24год)а

ATC:

Дроспіренон і етинилестрадіол

Виробник:

Байєр

Copyright ©All rights reserved 2020 Виданол