ЛІПОДЕМІН Таблетки, вкриті плівковою оболонкою Профарма Інтернешнл Трейдінг Лімітед

Використання

Упаковка

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг блістер, № 30
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг блістер, № 30

Склад

Аторвастатин 10 мг
Аторвастатин 20 мг

Діагнози

Атеросклероз аорти
Атеросклеротична хвороба серця
Атеросклеротичний (дифузний) кардіосклероз
Внутрішня медицина
Внутрішня медицина
Гіпертензивна [гіпертонічна] хвороба з переважним ураженням серця без (застійної) серцевої недостатності
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Гіпертонічна хвороба (ГБ)
Настанова з кардіології
Настанова з кардіології
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Гіпертонічна хвороба (ГХ) з ураженням нирок
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Гіпертонічна хвороба (ГХ) з ураженням серця
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Дисциркуляторна енцефалопатія (ДЕП)
Інші судинні синдроми головного мозку при цереброваскулярних хворобах (I60-I67 +)
Інші уточнені ураження судин мозку
Ішемічна хвороба серця (ІХС)
Ішемічна хвороба серця (ІХС) постінфарктна (перенесений в минулому інфаркт міокарда)
Ішемічна хвороба серця з гіпертонічною хворобою (ІХС з ГХ)
Ішемічна хвороба серця зі стенокардією
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Міокардит
Настанова з кардіології
Внутрішня медицина
Наслідки інфаркту мозку
Наслідки ішемічного інсульту
Хронічна фібриляція передсердь
Настанова з кардіології
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Церебральний атеросклероз
Церебральний атеросклероз з гіпертензією

Дозування

Взаємодія

Показання

Фармакологічні властивості

Протипоказання

Побічні ефекти

Особливі інструкції

Умови зберігання

Ціни

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: аторвастатин;

1 таблетка містить аторвастатину кальцію 10,36 мг або 20,72 мг, що відповідає 10 мг або 20 мг аторвастатину;

допоміжні речовини: манітол, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, натрію карбонат безводний, повідон, метіонін, магнію стеарат;

оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry White 03F28446 (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол), тальк.

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

для дозування 10 мг: таблетки білого кольору еліптичної форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою з тисненням «10» та «А» з іншого боку;

для дозування 20 мг: таблетки білого кольору еліптичної форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою з тисненням «20» та «А» з іншого боку.

Фармакотерапевтична група.

Препарати, що знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Код АТХ C10A A05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ліподемін являє собою синтетичний гіполіпідемічний лікарський препарат. Аторвастатин є інгібітором 3-гідрокси-3-метилглутарил-кофермент A (ГМГ-КоА) редуктази. Цей фермент каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонат — ранній етап біосинтезу холестерину, який обмежує швидкість його утворення. Ліподемін є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, від якого залежить швидкість перетворення 3-гідрокси-3-метилглутарил-коферменту A у мевалонат, речовину-попередник стеролів, у тому числі холестерину.

В експериментальних моделях у тварин Ліподемін знижує рівень холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові шляхом інгібування у печінці ГМГ-КоА-редуктази і синтезу холестерину та шляхом збільшення кількості печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин для посилення поглинання та катаболізму ЛПНЩ; Ліподемін також зменшує продукування ЛПНЩ та кількість цих частинок.

Ліподемін як і його деякі метаболіти, є фармакологічно активними у людини. Головним місцем дії аторвастатину є печінка, яка відіграє головну роль у синтезі холестерину та кліренсі ЛПНЩ. Доза препарату, на відміну від системної концентрації препарату, краще корелює зі зменшенням рівня холестерину ЛПНЩ. Індивідуальний підбір дози препарату слід здійснювати залежно від терапевтичної відповіді (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Фармакокінетика.

Всмоктування. Ліподемін швидко абсорбується після перорального прийому та максимальні його концентрації у плазмі крові досягаються протягом 1–2 годин. Ступінь абсорбції зростає пропорційно до дози препарату Ліподемін. Абсолютна біодоступність аторвастатину (початковий лікарський засіб) становить приблизно 14%, а системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 30%. Низьку системну доступність препарату пов’язують із передсистемним кліренсом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та/або передсистемною біотрансформацією у печінці. Хоча їжа зменшує швидкість та ступінь абсорбції лікарського препарату приблизно на 25% та 9% відповідно, виходячи з показників Cmax та AUC (площа під кривою «концентрація-час»), зниження рівня холестерину ЛПНЩ є подібним незалежно від того, приймати Ліподемін з їжею або окремо. При застосуванні аторвастатину ввечері його концентрація у плазмі крові була нижчою (приблизно на 30% для Cmax та AUC), ніж при ранковому прийомі. Однак зниження рівня холестерину ЛПНЩ є однаковим незалежно від часу прийому препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Розподіл. Середній об’єм розподілу аторвастатину становить приблизно 381 літр. Понад 98% препарату зв’язується з білками плазми крові. Концентраційне співвідношення кров/плазма, що становить приблизно 0,25, вказує на погане проникнення препарату в еритроцити. На підставі спостережень у щурів вважається, що Ліподемін здатний проникати у грудне молоко (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Метаболізм. Ліподемін інтенсивно метаболізується до орто- та парагідроксильованих похідних і різних продуктів бета-окислення. При дослідженнях in vitro інгібування ГМГ-КоА-редуктази орто- та парагідроксильованими метаболітами еквівалентне інгібуванню препаратом Ліподемін. Приблизно 70% циркулюючої інгібіторної активності щодо ГМГ-КоА-редуктази пов’язано з активними метаболітами. Дослідження in vitro свідчать про важливість метаболізму препарату Ліподемін цитохромом P450 3A4, що узгоджується з підвищеними концентраціями препарату Ліподемін у плазмі крові людини після одночасного застосування з еритроміцином, відомим інгібітором цього ізоферменту (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Екскреція. Ліподемін та його метаболіти виводяться головним чином з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму, однак цей препарат, очевидно, не зазнає кишково-печінкової рециркуляції. Середній період напіввиведення препарату Ліподемін з плазми крові людини становить приблизно 14 годин, але період напівзменшення інгібіторної активності щодо ГМГ-КоА-редуктази становить від 20 до 30 годин через внесок активних метаболітів. Після перорального прийому препарату з сечею виділяється менше 2% дози.

Популяції пацієнтів

Пацієнти літнього віку. Концентрації препарату Ліподемін у плазмі крові є вищими (приблизно 40% для Cmax та 30% для AUC) у здорових пацієнтів літнього віку (віком від 65 років), ніж у молодих дорослих людей. Клінічні дані свідчать про більший ступінь зниження ЛПНЩ при застосуванні будь-якої дози препарату у пацієнтів літнього віку порівняно з молодими людьми (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти. Уявний кліренс при пероральному прийомі аторвастатину в дітей виявився подібним до кліренсу в дорослої людини при масштабуванні алометрично за масою тіла, оскільки маса тіла була єдиною значною коваріатою в популяційній фармакокінетичній моделі аторвастатину з даними, які включали дітей із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (у віці від 10 до 17 років, n = 29) у відкритому 8-тижневому дослідженні.

Стать. Концентрації препарату Ліподемін у плазмі крові жінок відрізняються від концентрацій у плазмі чоловіків (приблизно на 20% вище для Cmax та на 10% нижче для AUC). Однак немає клінічно значущої відмінності у зниженні рівня холестерину ЛПНЩ при застосуванні препарату Ліподемін у чоловіків та жінок.

Порушення функції нирок. Захворювання нирок не мають впливу на концентрації препарату Ліподемін у плазмі крові або зниження ХС-ЛПНЩ, а, отже, коригування дози препарату для пацієнтів з порушеннями функції нирок не потрібне (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування»).

Гемодіаліз. Незважаючи на те, що у пацієнтів із термінальною стадією захворювання нирок дослідження не проводили, вважається, що гемодіаліз не підвищує значущим чином кліренс препарату Ліподемін, оскільки препарат інтенсивно зв’язується з білками плазми крові.

Печінкова недостатність. Концентрації препарату Ліподемін у плазмі крові помітно підвищені у пацієнтів з хронічною алкогольною хворобою печінки. Значення показників Cmax та AUC у 4 рази вищі у пацієнтів із захворюванням печінки класу А за шкалою Чайлда-П’ю. У пацієнтів із захворюванням печінки класу В за шкалою Чайлда-П’ю значення показників Cmax та AUC підвищуються приблизно 16-кратно та 11-кратно відповідно (див. розділ «Протипоказання»).

Таблиця 1.

Вплив одночасно застосовуваних препаратів на фармакокінетику аторвастатину

Одночасно застосовувані препарати та режим дозування Аторвастатин
  Доза (мг) Зміна AUC& Зміна Cmax&
#Циклоспорин 5,2 мг/кг/добу, стабільна доза 10 мг 1 раз на добу впродовж 28 днів ­ 8,7 раза ­ 10,7 раза
#Типранавір 500 мг двічі на добу/ритонавір 200 мг двічі на добу, 7 днів 10 мг РД ­ 9,4 раза ­ 8,6 раза
#Телапревір 750 мг кожні 8 годин, 10 днів 20 мг РД ­ 7,88 раза ­ 10,6 раза
#, ‡Саквінавір 400 мг двічі на добу/

INN:

АТОРВАСТАТИН

ATC:

Аторвастатин

Виробник:

Профарма Інтернешнл Трейдінг Лімітед

Форма випуску:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Copyright ©All rights reserved 2020 Виданол