МОДЕЛЛЬ ТІН Тева Україна

Використання

Упаковка

таблетки, вкриті плівковою оболонкою блістер, № 28

Склад

Гестоден 60 мкг
Етинілестрадіол 15 мкг

Діагнози

Контрацепция

Дозування

Взаємодія

Показання

Фармакологічні властивості

Протипоказання

Побічні ефекти

Особливі інструкції

Умови зберігання

Ціни

Дніпро-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-170.95 грн./уп.
Житомир-МЕД-СЕРВІС-211.45 грн./уп.
Запоріжжя-РЕЦЕПТІКА-188.70 грн./уп.
Київ-МЕД-СЕРВІС-216.05 грн./уп.
Херсон-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-166.95 грн./уп.
Чернігів-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-166.28 грн./уп.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

МОДЕЛЛЬ ТІН

(MODELLE TEEN)

Склад:

діючі речовини: гестоден, етинілестрадіол;

1 жовта таблетка містить гестодену 60 мкг, етинілестрадіолу 15 мкг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, калію полакрилін, гліцерол дистеарат, гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, тальк, олія бавовняна гідрогенізована, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172);

1 біла таблетка (плацебо) містить:

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, калію полакрилін, гліцерол дистеарат, гіпромелоза, макрогол, олія бавовняна гідрогенізована, крохмаль модифікований, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

жовта таблетка: кругла двоопукла таблетка, вкрита плівковою оболонкою, жовтого кольору;

біла таблетка (плацебо): кругла двоопукла таблетка, вкрита плівковою оболонкою, білого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Гормональні контрацептиви для системного застосування. Прогестагени в комбінації з естрогенами.

Код АТХ G03A A10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ефективність препарату Моделль ТІН ґрунтується на трьох взаємодоповнювальних діях:

  • на рівні гіпоталамо-гіпофізарної осі шляхом пригнічення овуляції;
  • на рівні цервікального слизу, який стає непроникним для міграції сперматозоїдів;
  • на рівні ендометрія, який стає непридатним для імплантації.

Фармакокінетика.

При прийомі перорально гестоден швидко та повністю всмоктується. Абсолютна біодоступність становить близько 100%. Після одноразового прийому в дозі 60 мкг максимальна концентрація у плазмі в розмірі (2 нг/мл) досягається приблизно за 1 годину. Концентрація в плазмі дуже залежить від концентрації ГЗСГ.

Очевидний об’єм розподілу становить 1,4 л/кг після одноразового прийому в дозі 60 мкг. Гестоден на 30% зв’язаний із білками плазми та на 50–70% — із ГЗСГ.

Гестоден повністю метаболізується. Кліренс плазми від метаболітів становить близько 0,8 мл/хв/кг після одноразової дози 60 мкг. Неактивні метаболіти виводяться із сечею (60%) та каловими масами (40%).

Очевидний період напіввиведення становить 13 годин. Він збільшується до 20 годин, коли гестоден приймають одночасно з етинілестрадіолом.

Після повторюваного прийому комбінації гестодену/етинілестрадіолу концентрація в плазмі підвищується з 2 до 4 нг/мл.

Етинілестрадіол

Етинілестрадіол швидко та майже повністю абсорбується після перорального прийому. Максимальна концентрація діючої речовини в сироватці крові досягається приблизно за 1,5 години після перорального прийому. Через пресистемне зв’язування та ефект первинного метаболізму в печінці абсолютна біодоступність становить тільки 40%. Близько 98% етинілестрадіолу зв’язується з білками плазми крові, майже повністю з альбуміном. Етинілестрадіол зазнає біотрансформації системою цитохромів Р450, що спричиняє гідроксилювання ароматичного кільця, та підлягає пресистемному зв’язуванню. Етинілестрадіол виводиться із сечею та з фекаліями (2:3), період напіввиведення — 12–14 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Пероральна контрацепція.

Протипоказання.

Не слід починати приймати препарат або потрібно відразу ж припинити його застосування при таких станах:

  • підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;

• неконтрольована артеріальна гіпертензія;

• відома або підозрювана вагітність;

• вальвулопатія;

• тромбогенна серцева аритмія;

• виявлений чи підозрюваний рак молочних залоз;

• рак ендометрія або інша виявлена чи підозрювана естрогензалежна пухлина;

• аденома або карцинома печінки, значні порушення функції печінки, жовтяниця або персистуючий свербіж під час попередньої вагітності, синдром Дубіна–Джонсона, синдром Ротора (хронічна сімейна негемолітична жовтяниця); існуючі захворювання печінки, доки показники функції печінки не повернуться до нормальних значень;

• вагінальна кровотеча нез’ясованої етіології;

• герпес вагітних в анамнезі;

• загострення отосклерозу під час вагітності;

• панкреатит (зараз або в анамнезі), пов’язаний з тяжкою гіпертригліцеридемією;

• серпоподібноклітинна анемія;

• наявність або ризик венозної тромбоемболії (ВТЕ):

— ВТЕ наявна (з прийомом антикоагулянтів) або в анамнезі (тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії);

— спадкова чи набута схильність до ВТЕ, наприклад резистентність до активованого протеїну С (APC), включаючи фактор V Лейдена, дефіцит антитромбіну ІІІ, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S;

— серйозне хірургічне втручання з тривалою іммобілізацією;

— високий ризик ВТЕ через наявність множинних факторів ризику (див. розділ «Особливості застосування»);

• наявність або ризик артеріальної тромбоемболії (АТЕ):

— АТЕ наявна або в анамнезі (наприклад, інфаркт міокарда) або продромальний стан (зокрема стенокардія);

— порушення мозкового кровообігу − наявне, в анамнезі або продромальний стан (наприклад, транзиторна ішемічна атака (ТІА));

— спадкова чи набута схильність до АТЕ, наприклад гіпергомоцистеїнемія та антифосфоліпідні антитіла (антикардіоліпінові антитіла, вовчаковий антикоагулянт);

— мігрень із вогнищевими неврологічними симптомами в анамнезі;

— високий ризик АТЕ через наявність множинних факторів ризику (див. розділ «Особливості застосування») або наявність одного із серйозних факторів ризику, таких як:

• цукровий діабет із судинними розладами;

• тяжка артеріальна гіпертензія;

• тяжка дисліпопротеїнемія.

Препарат Моделль ТІН протипоказаний для сумісного прийому з лікарськими засобами, які містять омбітасвір/паритапревір/ритонавір та дасабувір (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Особливості застосування»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодія між етинілестрадіолом та іншими речовинами може спричинити підвищення або зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі крові.

Зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі може викликати підвищення частоти проривних кровотеч і порушення менструального циклу, а також зниження ефективності перорального контрацептиву.

Препарати, які можуть знижувати концентрацію етинілестрадіолу в сироватці крові

— Індуктори печінкових мікросомальних ферментів: антиконвульсанти (фенобарбітал, фенітоїн, примідон, карбамазепін, топірамат); рифабутин; рифампіцин; гризеофульвін; дексаметазон, деякі інгібітори протеаз, звіробій, окскарбазепін, фенілбутазон, модафініл, фелбамат, невірапін. Знижують ефективність контрацептиву шляхом підвищення метаболізму в печінці під час лікування та протягом одного циклу після лікування. Бажано застосовувати інший негормональний метод контрацепції.

— Ритонавір: ризик зниження ефективності контрацептиву внаслідок зниження рівня естрогену. Слід застосовувати негормональну контрацепцію.

— Звіробій звичайний (Hypericum perforatum): повідомляли про проривні кровотечі та непередбачені вагітності у жінок, які приймали комбіновані гормональні контрацептиви та звіробій звичайний. Звіробій звичайний може індукувати мікросомальні ферменти, які теоретично можуть призвести до зниження клінічної ефективності комбінованих гормональних контрацептивів. Індукований ефект може утримуватись щонайменше до 2 тижнів після припинення застосування звіробою звичайного.

— Будь-які речовини, що знижують час проходження через шлунково-кишковий тракт та, відповідно, абсорбцію етинілестрадіолу.

Після припинення застосування засобів, які можуть спричинити зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі крові, рекомендовано застосовувати негормональні методи контрацепції протягом щонайменше 7 днів. У разі припинення застосування засобів, які можуть спричинити індукцію мікросомальних ферментів та в результаті – знизити концентрацію етинілестрадіолу в плазмі крові, рекомендовано застосовувати негормональні методи контрацепції від 7 днів до кількох тижнів, залежно від дози, тривалості та швидкості їх елімінації.

Препарати, які можуть підвищувати концентрацію етинілестрадіолу в сироватці крові

— Аторвастатин.

— Конкурентні інгібітори сульфатизації у стінках шлунково-кишкового тракту, такі як аскорбінова кислота (вітамін С) та парацетамол.

— Препарати, що інгібують ізоферменти цитохрому P450 3A4, такі як індинавір, флюконазол, вориконазол та тролеандоміцин.

Еторикоксиб у дозах 60-120 мг/добу спричиняє підвищення плазмових концентрацій етинілестрадіолу у 1,4-1,6 рази при одночасному застосуванні з комбінованим пероральним контрацептивом (КПК), що містить 0,035 мг етинілестрадіолу. Клінічне значення цього спостереження невідоме.

Тролеандоміцин підвищує ризик застою жовчі в печінці при одночасному прийомі КПК.

Етинілестрадіол може впливати на метаболізм інших препаратів шляхом пригнічення мікросомальних печінкових ферментів або кон’югації в печінці, особливо глюкуронізації. Відповідно, концентрація у плазмі крові та тканинах може підвищуватися (наприклад, циклоспорин, теофілін, кортикостероїди) або знижуватися (ламотриджин, левотироксин, вальпроат).

Флунаризин: ризик галактореї внаслідок підвищення чутливості тканини молочної залози до пролактину.

Вплив на результати лабораторних тестів

Застосування стероїдних контрацептивів може впливати на результати деяких лабораторних тестів, у тому числі на аналіз біохімічних параметрів печінки (включаючи зниження рівня білірубіну і лужної фосфатази), функції щитовидної залози (підвищення загального Т3 та Т4 за рахунок збільшення ТЗГ), надниркових залоз (збільшення рівня кортизолу в плазмі крові, підвищення рівня кортизолзв’язуючого глобуліну) та нирок, рівня протеїнів (переносників) у плазмі крові (наприклад, глобулін, що зв’язує статеві гормони (SHBG), ліпопротеїни), показників метаболізму вуглеводів та параметрів коагуляції та фібринолізу, зниження рівня фолатів у сироватці крові. Характер та ступінь впливу частково залежать від дози гормонів, які використовуються.

Фармакодинамічні взаємодії

При сумісному прийомі лікарських засобів, які містять омбітасвір/паритапревір/ритонавір та дасабувір з рибавірином або без нього, може спостерігатися підвищення рівня АЛТ. Тому до призначення вищевказаних режимів терапії, жінки, які приймають препарат Моделль ТІН, повинні перейти на інший метод контрацепції (наприклад, тільки прогестагенвмісні контрацептиви або негормональна контрацепція). Прийом препарату Моделль ТІН можна відновити через 2 тижні після припинення терапії зазначеними вище комбінованими режимами.

Особливості застосування.

Застереження

При наявності одного з нижчезазначених захворювань/факторів ризику до початку прийому препарату Моделль ТІН слід ретельно зважити і обговорити з жінкою співвідношення переваг від застосування препарату і можливих ризиків. Якщо ці захворювання або фактори ризику погіршуються або вперше виникають під час прийому препарату, жінці необхідно проконсультуватися з лікарем. Лікар повинен вирішити питання щодо припинення лікування.

Ризик розвитку ВТЕ

Ризик розвитку ВТЕ вважається вищим у жінок, які приймають КПК, ніж у жінок, які не застосовують КПК. Застосування засобів, що містять левоноргестрел, норгестимат або норетистерон, пов’язуються з більш низьким ризиком ВТЕ. При застосуванні інших засобів, таких як гестоден/етинілестрадіол, рівень ризику може бути вдвічі вищим. Рішення про застосування засобу, відмінного від того, який представляє найнижчий ризик розвитку ВТЕ, повинне прийматися лише після обговорення з жінкою, щоб переконатися, що вона усвідомлює існування ризику ВТЕ при застосуванні гестодену/етинілестрадіолу, а також те, як на цей ризик впливають її поточні фактори ризику, і те, що ризик виникнення в неї ВТЕ найвищий у перший рік застосування. Повідомляли, що ризик зростає при відновленні застосування КПК після перерви у 4 або більше тижнів.

У 2 із 10000 жінок, які не приймають КПК та не є вагітними, розвивається ВТЕ протягом року. Однак для кожної окремої жінки ризик може бути значно вищим залежно від наявних у неї факторів ризику (див. нижче).

Передбачається1, що із 10000 жінок, які отримують КПК, що містять гестоден, у 9-12 жінок розвивається ВТЕ протягом 1 року; у жінок, які застосовують КПК, що містять левоноргестрел, цей показник становить 62.

В обох випадках кількість випадків ВТЕ за рік була меншою, ніж очікують протягом вагітності або у післяпологовий період. У 1-2% випадків ВТЕ може мати летальний наслідок.

1Ці показники отримано на основі даних всіх епідеміологічних досліджень з урахуванням відносних ризиків, пов’язаних із прийомом різних КПК, порівняно із застосуванням КПК, що містять левоноргестрел.

2У середньому 5-7 випадків на 10000 жінко-років на основі розрахунку відносного ризику застосування КПК, що містять левоноргестрел, порівняно з таким у жінок, які не отримують КПК (близько 2,3—3,6 випадку).

Кількість випадків ВТЕ на 10000 жінок за 1 рік

Досить рідко на тлі прийому контрацептивних препаратів також відзначалися випадки тромбозу інших судин: печінкових, мезентеріальних, ниркових або ретинальних вен чи артерій.

Фактори ризику розвитку ВТЕ

Ризик ВТЕ при застосуванні КПК зростає при наявності у жінки факторів ризику, особливо кількох (див. таблицю 1).

Гестоден/етинілестрадіол протипоказаний, якщо у жінки наявні кілька факторів ризику ВТЕ (див. розділ «Протипоказання»). Якщо у жінки є більше одного фактора ризику, можливо, що зростання ризику є більшим за суму окремих факторів — у цьому випадку слід оцінити загальний ризик ВТЕ. Якщо баланс користі й ризику вважається негативним, КПК не застосовують (див. розділ «Протипоказання»).

Таблиця 1

Фактори ризику розвитку ВТЕ

Фактор ризику Коментарі
Ожиріння [індекс маси тіла (ІМТ) більше 30 кг/м2] Ризик значно зростає при збільшенні ІМТ.

ATC:

Гестоден та етинилестрадіол

Виробник:

Тева Україна

Діагноз:

Контрацепция
Copyright ©All rights reserved 2020 Виданол