РАБІДЖЕМ 20 Tulip Lab.

Використання

Упаковка

таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою 20 мг стрип, № 30

Склад

Рабепразол натрій 20 мг

Діагнози

Гастроезофагальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)
Гастроезофагеальний рефлюкс з езофагітом
Хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки
Хронічний гастродуоденіт
Хронічний панкреатит

Дозування

Взаємодія

Показання

Фармакологічні властивості

Протипоказання

Побічні ефекти

Особливі інструкції

Умови зберігання

Ціни

Черкаси-МЕДІТ-М-265.53 грн./уп.

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: рабепразол натрію;

1 таблетка містить рабепразолу натрію 20 мг;

допоміжні речовини: магнію оксид легкий, маніт (Е 421), гідроксипропілцелюлоза, кросповідон, тальк очищений, магнію стеарат, оболонка EN-HPMCP коричнева ( A34D00076) (заліза оксид червоний (Е 172) і титану діоксид (Е 171)).

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: рожевого кольору, круглі двоякоопуклі таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, гладенькі з обох сторін

Фармакотерапевтична група.

Засоби для лікування пептичної виразки і гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи.

Код АТХ А02В С04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Антисекреторний, противиразковий засіб, інгібітор Н+, К+-АТФази (протонної помпи). Накопичується і переходить в активну форму у кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Активний метаболіт — сульфенамід — пригнічує (частково оборотно) Н+, К+-АТФазу, припиняючи вихід іонів водню в порожнину шлунка, що призводить до блокування заключної стадії секреції соляної кислоти. Дозозалежно гальмує як базальну, так і стимульовану секрецію, загальний об’єм шлункової секреції і виділення пепсину. Чинить бактерицидну дію щодо Helicobacter pylori (мінімальна пригнічувальна концентрація становить 4–16 мкг/мл), прискорює прояв антихелікобактерної активності ряду антибіотиків.

Після однократного прийому 20 мг рабепразолу пригнічення шлункової секреції розвивається упродовж 1 години і досягає максимуму через 2–4 години (після прийому першої дози). Тривалість пригнічення базальної і стимульованої секреції досягає 48 годин, стабільний антисекреторний ефект розвивається через 3 дні лікування. Здатність парієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється упродовж 2–3 днів після закінчення терапії по мірі синтезу нових молекул Н+, К+-АТФази, відміна не супроводжується феноменом «рикошету». Рабепразол у комбінації з антибіотиками забезпечує ерадикацію Helicobacter pylori у 90% пацієнтів упродовж 4 днів.

Фармакокінетика.

Після прийому абсорбція починається у тонкому кишечнику (через наявність у таблетці кислотостійкої кишковорозчинної оболонки) і відбувається швидко і повністю. Біодоступність становить 52% у зв’язку з вираженим ефектом «першого проходження» через печінку; одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність. Зв’язування з білками плазми — більше 95%. У діапазоні доз 10–40 мг величина біодоступності і максимальної концентрації рабепразолу лінійно залежать від дози. Після прийому 20 мг рабепразолу максимальна концентрація в плазмі досягається в середньому через 3,5 години. Метаболізується в печінці за участю ізоферментів системи цитохрому Р 450 (CYP2C19 і CYP3A) з утворенням неактивних метаболітів і диметилтіоефіру, який має слабку антисекреторну активність. Період напіввиведення становить 0,7–1,5 години, сумарний кліренс — 283 мл/хв. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів — кон’югатів меркаптурової і карбонової кислот.

При захворюваннях печінки біодоступність рабепразолу збільшується у 2 рази (після однократного прийому) і в 1,5 раза (через 7 днів терапії), період напіввиведення збільшується до 12,3 години.

У разі уповільненої біотрансформації після 7 днів прийому в добовій дозі 20 мг максимальна концентрація збільшується на 40%, період напіввиведення становить у середньому 1,6 години.

На стадії термінальної ниркової недостатності у хворих, які перебувають на діалізі, фармакокінетичні параметри змінюються незначно: максимальна концентрація і біодоступність зменшуються на 35%, період напіввиведення під час гемодіалізу становить 0,95 години, після — 3,6 години.

У пацієнтів літнього віку максимальна концентрація в крові збільшується на 60%, біодоступність зростає в 2 рази, елімінація уповільнюється.

Клінічні характеристики.

Показання.

 

  • Активна пептична виразка дванадцятипалої кишки;
  • активна доброякісна виразка шлунка;
  • ерозивна або виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);
  • довготривале лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (підтримуюча терапія ГЕРХ);
  • симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби від помірного до дуже тяжкого ступеня (симптоматичне лікування ГЕРХ );
  • синдром Золлінгера–Еллісона;
  • у комбінації з відповідними антибактеріальними терапевтичними схемами для ерадикації Helicobacter pylori (H. pylori) у пацієнтів з пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки.

Протипоказання.

Індивідуальна підвищена чутливість до рабе­празолу, інших компонентів препарату, заміщених бензимідазолів.

Наявність злоякісного процесу у шлунку і дванадцятипалій кишці.

Вагітність, період годування груддю.

Одночасне застосування з атазанавіром.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Система CYP450

Рабепразол натрію метаболізується системою печінкових ферментів CYP450, а саме — CYP2C19 та CYP3A4.

Дослідження виявили, що рабепразол натрію не має фармакокінетичних або клінічно значущих взаємодій з варфарином, фенітоїном, теофіліном чи діазепамом, кожен з яких метаболізується CYP450.

Взаємодії, спричинені пригніченням секреції шлункової кислоти

Рабепразол натрію спричиняє сильне та тривале зниження продукування шлункової кислоти. Таким чином, рабепразол може взаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить від показника рН шлункового вмісту. Одночасне застосування рабепразолу натрію та кетоконазолу або ітраконазолу може призвести до зниження концентрації останніх у плазмі крові, а застосування з дигоксином може призвести до підвищення концентрації останнього. Тому пацієнтам, які застосовують зазначені препарати разом із Рабіджемом 20, слід перебувати під наглядом лікаря для визначення необхідності коригування дози.

Антациди

Під час клінічних випробувань пацієнти одночасно з Рабіджемом 20 приймали у разі необхідності антациди; у ході спеціального дослідження не спостерігалося взаємодії препарату з антацидами, такими як алюмінію або магнію гідроксид.

Атазанавір

Одночасне застосування атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на добу) або атазанавіру 400 мг з ланзопразолом (60 мг 1 раз на добу) у здорових добровольців призводило до значного зниження експозиції атазанавіру. Абсорбція атазанавіру залежить від рН. Хоча дослідження не проводили, очікуються схожі результати застосування інших інгібіторів протонної помпи. Інгібітори протонної помпи, включаючи рабепразол, протипоказано застосовувати у комбінації з атазанавіром.

Метотрексат

Повідомлення про побічні реакції, опубліковані дані популяційних фармакокінетичних досліджень та ретроспективні аналізи припускають, що одночасне застосування метотрексату та інгібіторів протонної помпи (переважно за високих доз) може призвести до збільшення рівнів метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрексату у сироватці крові. Хоча жодних формальних досліджень не проводилося.

Клопідогрель

Одночасне застосування клопідогрелю та рабепразолу здоровим добровольцям не мало клінічно важливого впливу на концентрації активного метаболіту клопідогрелю. Корекція дози не потрібна.

Їжа

Дослідження показали, що вживання їжі з низьким вмістом жирів не впливає на абсорбцію рабепразолу натрію. Прийом рабепразолу натрію з жирною їжею може затримати абсорбцію на 4 години і більше, проте максимальна концентрація та рівень абсорбції залишаються незміненими.

Циклоспорин

Дослідження in vitro виявили, що рабепразол натрію інгібує метаболізм циклоспорину. Цей рівень інгібування аналогічний рівню інгібування омепразолом.

Лікарські засоби, які протипоказані для одночасного застосування з рабепразолом.

Лікарський засіб Ознаки взаємодії Механізм та фактори ризику
Атазанавір Терапевтична дія атазанавіру може зменшитися В силу своєї антисекреторної дії рабепразол підвищує рН шлунка, зменшує розчинність атазанавіру сульфату і тим самим знижує його концентрацію у плазмі крові

Лікарські засоби, які слід призначати з обережністю.

Лікарський засіб Ознаки взаємодії Механізм та фактори ризику
Дигоксин

INN:

РАБЕПРАЗОЛ

ATC:

Рабепразол

Виробник:

Tulip Lab.

Copyright ©All rights reserved 2020 Виданол